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小分子化合物專題

2019-5-15  閱讀(1412)

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小分子化合物專題

一、信號(hào)通路

信號(hào)通路是指當(dāng)細(xì)胞里要發(fā)生某種反應(yīng)時(shí)信號(hào)從細(xì)胞外到細(xì)胞內(nèi)傳遞了一種信息,細(xì)胞要根據(jù)這種信息來做出反應(yīng)的現(xiàn)象。信號(hào)通路(signal pathway)的提出早可追溯到1972年,不過當(dāng)時(shí)被稱為信號(hào)轉(zhuǎn)換(signal transmission)。1980年M. Rodbell在一篇綜述中提到信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)(signal transduction),此后該概念就被廣泛使用了。信號(hào)通路是指能將細(xì)胞外的分子信號(hào)經(jīng)細(xì)胞膜傳入細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮效應(yīng)的一系列酶促反應(yīng)通路。這些細(xì)胞外的分子信號(hào)(稱為配體,ligand)包括激素、生長因子、細(xì)胞因子、神經(jīng)遞質(zhì)以及其它小分子化合物等。翊圣生物推出相關(guān)一系列的小分子化合物供科研研究使用。

JAK-STAT信號(hào)通路/NO pathway

應(yīng)用大類

應(yīng)用方向

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

JAK-STAT信號(hào)通路

JAK抑制劑

51901ES10

AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42)

10mg

JAK1/2

51902ES10

CYT387 (CYT 387;  CYT-387; momelotinib)

10mg

STAT3

51903ES10

WP1066 (WP-1066)

10mg

JAK2

51904ES08

TG-101348 (Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348)

5 mg

JAK1/2

51905ES08

Ruxolitinib (INCB018424,INCB18424, NCB018424)魯索利替尼

5 mg

JAK2

51906ES08

TG101209 (TG 101209;  TG-101209)

5 mg

JAK3

51907ES10

Tofacitinib, Citrate Salt ( CP-690550, )檸檬酸鈉托法替尼

10mg

JAK2

51908ES08

NVP-BSK805 dihydrochloride (BSK805 dihydrochloride; )

5 mg

STAT3

51909ES08

S3I-201 (NSC74859, NSC-74859)

5 mg

JAK1

51910ES08

GLPG0634 (GLPG-0634)

5mg

NO pathway

sGC抑制劑

52301ES03

NS-2028

1mg

eNOS抑制劑

52302ES60

L-NAME hydrochloride (NG-Nitroarginine methyl ester hydrochloride)

100mg

iNOS抑制劑

52303ES60

L-Canavanine sulfate

100mg

iNOS抑制劑

52304ES08

1400W dihydrochloride

5mg

非選擇性NOS抑制劑

52305ES50

7-Nitroindazole(7-NI) 7-硝基吲唑

50mg

非選擇性NOS抑制劑

52306ES08

L-NMMA acetate (L-NG-monomethyl Arginine acetate, A020 ) L-NMMA醋酸鹽, 醋酸泰拉吉寧

5mg

一氧化氮清除劑

52307ES08

Carboxy-PTIO, potassium salt

5mg

信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)等相關(guān)

抑制劑/激活劑

55001ES10

Kainic acid monohydrate 紅藻氨酸

10mg

 

TGF-beta/Smad信號(hào)通路

應(yīng)用大類

應(yīng)用方向

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

TGF-beta/Smad信號(hào)通路

ALK5抑制劑

52601ES10

SB431542 SB-431542, SB 431542

10mg

TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑

52602ES08

LY 2157299 (LY-2157299, Galunisertib)

5mg

TGFβ receptor I /ALK5抑制劑

52603ES08

SB525334

5mg

ROCK1抑制劑

52604ES08

Y-27632 dihydrochloride

5mg

TGF-β受體I/II型(TβRI/II)抑制劑

52605ES08

LY2109761 (LY-2109761)

5mg

BMP(ALK2,ALK3), ALK6抑制劑

52606ES08

LDN193189 Hydrochloride

5mg

FAK抑制劑

52607ES08

PF-562271

5mg

Abl/c-kit/PDGFR抑制劑

52608ES60

Imatinib Mesylate (Imatinib Methanesulfonate,Gleevec®,Glivec® )  

100mg

Bcr-Abl抑制劑

52609ES25

Nilotinib (AMN-107,Tasigna®)

25mg

Src抑制劑

52610ES10

Saracatinib (AZD0530, AZD-0530 )

10mg

Abl/ Src抑制劑

52611ES25

Dasatinib (BMS-354825,Sprycel®)

25mg

 

Ras、PI(3)K和mTOR信號(hào)通路

應(yīng)用大類

應(yīng)用方向

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

PI3K/Akt/mTOR

AMPK激活劑

52401ES50

AICAR

50 mg

AMPK激活劑

52402ES08

A-769662 (A769662 )

5mg

PI3K抑制劑

52403ES08

LY294002

5mg

FRAP/mTOR抑制劑

52404ES10

Rapamycin (AY 22989, Sirolimus, )雷帕霉素

10mg

PI3K抑制劑

52405ES03

Wortmannin

1mg

mTOR抑制劑

52406ES08

AZD8055 (AZD 8055, AZD-8055, CCG-168)

5mg

Akt1/2/3

52407ES08

MK-2206 dihydrochloride

5 mg

PDK1

52408ES08

BX795 (BX 795; BX-795)

5 mg

Akt

52409ES08

PerifosineKRX-0401,NSC 639966)哌立福新

5 mg

pan-Akt

52410ES08

GDC-0068 (Ipatasertib; RG7440; GDC0068; GDC 0068)

5 mg

mTOR

52411ES08

Everolimus (RAD001, SDZ-RAD,)依維莫司

5 mg

mTORC1/2

52412ES10

Torin 1

10 mg

mTOR

52413ES08

PP242 (Torkinib-in some cases)

5 mg

mTOR

52414ES08

Temsirolimus (cell cycle inhibitor 779)替西羅莫司(替西莫司)

5 mg

PI3Kα

52415ES08

BYL-719 (Alpelisib; BYL 719; BYL719)

5 mg

PI3K/mTOR

52416ES08

VS-5584 (SB2343)

5 mg

p110δ

52417ES10

CAL-101 (Idelalisib, GS-1101, CAL 101, CAL101)

10 mg

pan-PI3K

52418ES08

Buparlisib BKM120, NVP-BKM-120, NVP-BKM120

5 mg

PI3K

52419ES08

GDC-0941 (RG7321,Pictilisib)

5 mg

PI3K/mTOR

52420ES10

NVP-BEZ235 (BEZ235)

10 mg

Class I PI3K/mTOR/DNA-PK

52421ES08

PI-103 (PI 103; PI103)

5 mg

 

Ras2MAPKNF-kB、Stem Cells/Wnt信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑

應(yīng)用大類

應(yīng)用方向

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

MAPK 信號(hào)通路

MEK抑制劑

52001ES08

PD 98059

5mg

p38 MAPK抑制劑

52002ES08

SB 203580 (SB-203580,RWJ 64809,PB 203580)

5mg

 JNK抑制劑

52003ES10

SP600125 (NSC 75890, Pyrazolanthrone)

10mg

MEK1/2抑制劑

52004ES08

U0126

5mg

p38 MAPK抑制劑

52005ES08

BIRB 796 (Doramapimod,BIRB 0796)

5mg

p38 MAPK抑制劑

52006ES08

LY2228820

5mg

p38 MAPK抑制劑

52007ES08

PH-797804

5mg

MEK1

52008ES50

Selumetinib(AZD6244,ARRY-142886)

50mg

MEK1/2

52009ES08

Trametinib (GSK1120212, GSK212, JTP-74057, Mekinist®)

5mg

B-RafV600E

52010ES10

Vemurafenib(PLX4032,RG7204,RO5185426,Zelboraf®)  

10mg

B-RafV600E

52011ES10

PLX-4720

10mg

Raf kinases

52012ES08

Sorafenib Tosylate (Sorafenib p-Toluenesulfonate, BAY 54-9085)   

5mg

C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E

52013ES08

RAF265 (CHIR-265)

5mg

ERK抑制劑

52015ES08

FR 180204  (FR180204; FR-180204)

5mg

ERK抑制劑

52016ES08

VX-11e (TCS ERK 11e)

5mg

Neuronal Signaling

COX-2抑制劑

52102ES60

Celecoxib (CJ-016377, CP-598107, PF-00345549,) 塞來昔布,西樂葆

100mg

mAChR

52103ES10

Atropine sulfate monohydrate(Atropine sulfate hydrate)

10mg

γ-secretase

52104ES08

DAPT (GSI-IX, LY-374973)

5mg

γ-secretase

52105ES08

RO4929097

5mg

NF-κB信號(hào)通路

NF-κB抑制劑

52201ES08

BAY 11-7082

5mg

NF-κB抑制劑/抗氧化劑

52202ES03

PDTC (PDC, APDC) 吡咯烷二硫代氨基甲酸銨

1G

Stem Cells/Wnt通路

GSK3

52901ES08

CHIR99021 (CHIR-99021, CT 99021)

5mg

Wnt/β-catenin

52902ES08

ICG-001 (ICG001, ICG 001)

5mg

Wnt

52903ES10

KY02111

10mg

Tankyrase 1/2

52904ES08

XAV939 (XAV-939, NVP-XAV 939)

5mg

Smoothened

52905ES10

BMS-833923 (BMS 833923, XL 139)

10mg

 

二、細(xì)胞蛋白相關(guān)

與蛋白相關(guān)的小分子化合物主要包括:酪氨酸激酶、蛋白酶類、代謝酶、抗體偶聯(lián)藥物等;與細(xì)胞相關(guān)的包括細(xì)胞凋亡、細(xì)胞自噬、細(xì)胞周期與DNA損傷研究等。

1. 酪氨酸激酶

酪氨酸激酶能調(diào)控細(xì)胞和生物生長、分化和功能的多個(gè)方面,可作為細(xì)胞表面受體、細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的內(nèi)部效應(yīng)子。

關(guān)于不同細(xì)胞增殖和細(xì)胞毒性檢測(cè)試劑盒的比較和選擇關(guān)于不同細(xì)胞增殖和細(xì)胞毒性檢測(cè)試劑盒的比較和選擇,請(qǐng)參考

應(yīng)用大類

應(yīng)用方向

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

酪氨酸激酶Tyrosine Kinase

酪氨酸蛋白激酶抑制劑

52701ES25

Genistein (4',5,7-Trihydroxyisoflavone) 金雀異黃素,染料木素

25mg

EGFR抑制劑

52702ES08

AEE788 (NVP-AEE788)

5mg

HER1抑制劑

52703ES08

AC480 (BMS-599626)

5mg

 IGF-1R抑制劑

52704ES08

NVP-ADW742

5 mg

EGFR/HER2抑制劑

52705ES10

Afatinib ( BIBW-2992, BIBW 2992, Tovok®)

10 mg

FGFR/VEGFR

52706ES08

PD 173074

5 mg

VEGFR/ PDGFR/c-Kit/Ret

52707ES08

Motesanib (AMG-706)

5 mg

VEGFR

52708ES08

Tivozanib(AV-951,ASP4130,KRN-951)

5 mg

VEGFR2/PDGFR

52709ES50

Sunitinib Malate

50 mg

VEGFR/PDGFR/FGFR

52710ES08

Nintedanib (BIBF 1120,BIBF-1120 , Intedanib, Vargatef®)

5 mg

VEGFR/PDGFR/FGFR/mutantkit/RET/Raf-1

52711ES10

Regorafenib  (BAY 73-4506;  BAY73-4506)

10 mg

VEGFR/PDGFR/FGFR

52712ES10

Pazopanib (GW-786034, Armala®, Votrient®)

10 mg

VEGFR/PDGFR/FGFR/c-Kit/ c-Fms

52713ES10

Pazopanib HCl (GW786034 HCl, Armala®, Votrient®)

10 mg

VEGFR2/FGFR/PDGFR

52714ES08

SU5402 (SU-5402,PF-02969207, PNU-0290908)

5 mg

HDAC/EGFR/HER2

52715ES10

CUDC-101

10 mg

EGFR/HER-2

52716ES08

Neratinib (HKI-272) 諾拉替尼

5 mg

EGFR

52717ES60

Gefitinib (ZD1839, Iressa®) 吉非替尼

100 mg

EGFR

52718ES60

Erlotinib (OSI-774,CP-358,774, Ro 50-8231) 埃羅替尼

100 mg

EGFR

52719ES08

Butein 紫鉚因,紫鉚查爾酮

5 mg

EGFR

52720ES10

AG-18 (AG18, Tyrphostin A23, RG-50810)

10 mg

VEGFR

52721ES08

Cediranib (AZD2171, Recentin®) 西地尼布

5 mg

c-Met

52722ES10

ARQ 197 (ARQ-197,Tivantinib)

10 mg

c-Met/Axl/Ron/Tyro3

52723ES08

BMS 777607  (BMS777607; BMS-777607)

5 mg

VEGFR2/Met/Ret/Kit/FLT/AXL

52724ES08

Cabozantinib (XL184,BMS 907351,Cometriq®) 卡博替尼

5 mg

c-Met

52725ES08

SGX-523 (SGX 523, SGX523)

5 mg

c-Met/ALK

52726ES08

CrizotinibPF-2341066,Xalkori®)克里唑蒂尼

5 mg

FGFR

52727ES08

NVP-BGJ398  (Infigratinib; BGJ-398)

5 mg

FGFR

52728ES08

AZD4547  (AZD 4547; AZD-4547)

5 mg

c-Kit/PDGFR/Flt3

52729ES08

Amuvatinib  (MP-470; MP 470; MP470; HPK 56)

5 mg

PDGFRα/β

52730ES08

Crenolanib  (CP-868596; CP 868596; CP868596)

5 mg

 

2.蛋白酶類、代謝酶、抗體偶聯(lián)藥物、凋亡、自噬、細(xì)胞周期與DNA損傷

 

應(yīng)用大類

應(yīng)用方向

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

酶類

Calcineurin抑制劑

50602ES60

Cyclosporin A 環(huán)孢素A

100mg

PKA抑制劑

50603ES10

H-89, Dihydrochloride

10mg

PKG抑制劑

50604ES50

KT5823

50ug

PKC抑制劑

50606ES03

Staurosporine (Antibiotic AM-2282,Stsp) 星孢菌素

1ug

泛素-蛋白酶

Proteasome抑制劑

52801ES08

MG-132

5mg

20S proteasome抑制劑

52802ES08

Ixazeomib (MLN2238)

5mg

20S proteasome抑制劑

52803ES08

MLN9708 ( MLN-9708, Ixazomib)

5mg

Apoptosis細(xì)胞凋亡

MDM2拮抗劑

50801ES08

Nutlin-3 (mixture)(Nutlin 3)

5mg

p53抑制劑

50802ES08

Pifithrin-α

5mg

Bcl-2抑制劑

50803ES08

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)

5mg

Bcl-2抑制劑

50804ES08

Navitoclax (ABT-263, ABT 263)

5mg

Bcl-2抑制劑

50805ES08

ABT-737

5mg

IAP抑制劑

50806ES08

AT-406 (SM-406, ARRY-334543)

5mg

IAP抑制劑

50807ES08

SM-164

5mg

Survivin抑制劑

50808ES08

YM-155 (YM-155,Sepantronium Bromide)

5mg

TNF-alpha抑制劑

50809ES50

Lenalidomide (CC-5013,  Revlimid®) 來那度胺

50mg

TNF-alpha抑制劑

50810ES08

Pomalidomide  (CC-4047; Actimid; CC4047)

5 mg

mitochondrial electron transport

50811ES25

Antimycin A(Antipiricullin, Virosin)

25mg

cAMP/Inositol

腺苷酸環(huán)化酶激活劑

51001ES10

Forskolin (HL 362, ) 毛喉素,佛司可林

10mg

細(xì)胞循環(huán)

 Aurora A抑制劑

51101ES08

Danusertib (PHA-739358, PHA739358) 達(dá)魯舍替

5mg

CDK2抑制劑

51102ES08

PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)

5mg

CDK2抑制劑

51103ES08

Seliciclib (Roscovitine,R-roscovitine, CYC202)

5mg

Aurora A/B/C抑制劑

51104ES08

SNS-314 Mesylate (SNS314, SNS 314)

5mg

PLK1抑制劑

51105ES08

BI 2536 (BI-2536)

5mg

PLK1抑制劑

51106ES08

BI6727 (BI-6727,Volasertib)

5mg

PLK1抑制劑

51107ES08

Rigosertib (ON-01910) sodium

5mg

細(xì)胞代謝

胰島素抵抗誘導(dǎo)劑

51201ES50

Glucosamine

50 mg

Hmg-CoA Reductase抑制劑

51202ES76

Lovastatin

500 mg

Hmg-CoA Reductase抑制劑

51203ES76

Mevastatin (Compactin) 美伐他汀, 康帕丁

500 mg

Hmg-CoA Reductase抑制劑

51204ES80

Simvastatin

100mg

Factor Xa抑制劑

51205ES08

Apixaban

5mg

HSP90α抑制劑

51206ES08

SNX-2112 (PF-04928473)

5mg

LKB1-AMPK激活劑

51207ES03

Metformin hydrochloride

1g

HSP90

51207ES08

Geldanamycin (Geldanomycin,U-29135, NSC 122750)

5mg

HSP90

51208ES08

17-AAG (Tanespimycin, CP 127374, KOS-953,)

5mg

HSP90

51209ES08

NVP-AUY922 (AUY-922, VER-52296, Luminespib)

5mg

細(xì)胞骨架/激動(dòng)蛋白

有絲分裂抑制劑

51301ES08

Nocodazole (NSC 238159,) 諾考達(dá)唑

5mg

Microtubules抑制劑

51302ES08

CYT997 (Lexibulin)

5mg

CENP-E抑制劑

51303ES08

GSK923295

5 mg

KSP抑制劑

51304ES10

Ispinesib (SB-715992)

10 mg

KSP抑制劑

51305ES08

SB-743921 (SB743921;  SB 743921)

5mg

DNA損傷

DNA交聯(lián)劑/細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑

51401ES60

Cisplatin (cis-DDP, CDDP, ) 順氯氨鉑,順鉑

100mg

Sirtuin抑制劑

51402ES03

Nicotinamide 煙酰胺,尼克酰胺

1g

PARP抑制劑

51403ES08

Veliparib (ABT-888, NSC 737664)

5mg

PARP1抑制劑

51404ES08

AG14361

5mg

HDAC1,3抑制劑

51405ES10

Entinostat (MS-275)

10mg

HDAC抑制劑

51406ES03

Trichostatin A (TSA)

1mg

HDAC抑制劑

51407ES08

Mocetinostat (mgCD0103,mg-0103)

5mg

HDAC1,3抑制劑

51408ES70

SAHA (Vorinostat,L-001079038, ) 伏立諾他

200mg

Telomerase抑制劑

51409ES10

BIBR 1532 (BIBR-1532)

10mg

topoisomerase II抑制劑

51410ES10

Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin®) 鹽酸多柔比星,阿霉素

10mg

topoisomerase I抑制劑

51411ES10

Topotecan, hydrochloride Salt (NSC 609699,Hycamtin®)鹽酸拓?fù)涮婵?/span>

10mg

DNA/RNA合成抑制劑

51412ES60

5-Fluorouracil (5-FU, 5-Fluoracil) 5-氟尿嘧啶

100mg

DNA合成抑制劑和化療

51413ES25

Gemcitabine, Hydrochloride Salt (LY-188011, NSC 613327, ) 鹽酸吉西他濱

25mg

表觀遺傳學(xué)

HDAC抑制劑

51501ES03

Sodium Butyrate

1 g

HDAC抑制劑

51502ES03

Trichostatin A (TSA) 曲古菌素A

5mg

BRD4抑制劑

51503ES08

(+)-JQ1

5 mg

EZH2抑制劑

51504ES08

EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)

5mg

EZH2抑制劑

51505ES08

GSK126

5mg

BET抑制劑

51506ES08

I-BET-762 (GSK525762)

5mg

激素

AR抑制劑

51701ES08

Enzalutamide(MDV3100,Xtandi®) 恩雜魯胺

5mg

2. 其他氧化應(yīng)激類

氧化應(yīng)激(Oxidative Stress,OS)是指體內(nèi)氧化與抗氧化作用失衡,傾向于氧化,導(dǎo)致中性粒細(xì)胞炎性浸潤,蛋白酶分泌增加,產(chǎn)生大量氧化中間產(chǎn)物。氧化應(yīng)激是由自由基在體內(nèi)產(chǎn)生的一種負(fù)面作用,并被認(rèn)為是導(dǎo)致衰老和疾病的一個(gè)重要因素。

 

應(yīng)用

大類

應(yīng)用方向

產(chǎn)品貨號(hào)

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)等相關(guān)

氧化應(yīng)激

50101ES01

Reactive Oxygen Species (ROS) Assay Kit 活性氧(ROS)檢測(cè)試劑盒

1000T

氧化應(yīng)激

50102ES02

Dihydroethidium (DHE) 二氫乙錠(超氧化物陰離子熒光探針)

5mg

氧化應(yīng)激

50103ES50

CellROX Orange Reagent, for Live Cell Oxidative Stress Detection 氧化應(yīng)激檢測(cè)橙色探針(活細(xì)胞)

50μl

氧化應(yīng)激

50104ES60

Total Superoxide Dismutase Activity Colorimetric Assay Kit I  SOD活力檢測(cè)試劑盒I(比色法)

100T

氧化應(yīng)激

50105ES60

Total Superoxide Dismutase Activity Colorimetric Assay Kit II SOD活力檢測(cè)試劑盒II(比色法)

100T

氧化應(yīng)激

50106ES60

Peroxidase Colorimetric Assay Kit For Plant Sample

植物過氧化物酶活力檢測(cè)試劑盒(比色法)

100T

氧化應(yīng)激

50107ES50

Total Nitric Oxide Assay Kit (Colorimetric)總一氧化氮(NO)檢測(cè)試劑盒(比色法)

50T

氧化應(yīng)激

50108ES60

Catalase Assay Kit 過氧化氫酶檢測(cè)試劑盒

100T

氧化應(yīng)激

50301ES76

Catechin hydrate (抗氧化劑)

500mg

氧化應(yīng)激

50302ES76

Lipoic acid (抗氧化劑)

500mg

氧化應(yīng)激

50303ES05

NAC (N-乙酰-L-半胱氨酸) (抗氧化劑)

2g

氧化應(yīng)激

50304ES05

Tocopherol (Vitamin E) 生育酚(維生素E,抗氧化劑)

2g

氧化應(yīng)激

50305ES70

Catalase(抗氧化酶)

200mg

鈣離子檢測(cè)

50401ES03

Ionomycin, Calcium Salt 離子霉素,鈣鹽

1mg

鈣離子檢測(cè)

50402ES03

Ionomycin, Free base 離子霉素,游離酸

1mg

鈣離子檢測(cè)

50403ES03

A23183 鈣離子載體

1ml

鈣離子檢測(cè)

50404ES25

BAPTA, AM 鈣離子螯合劑

25mg

抑制劑/激活劑

50501ES03

Monensin Solution (1,000×) 莫能霉素溶液(1,000×

1ml

抑制劑/激活劑

50501ES60

Monensin 莫能霉素

100mg

抑制劑/激活劑

50502ES03

Brefeldin A (BFA, 5mg/ml)  布雷非德菌素A5mg/ml

1mg

抑制劑/激活劑

50503ES08

Leptomycin B (LMB ) 來普霉素B

5μg

抑制劑/激活劑

50601ES03

PMA (TPA) 佛波肉荳蔻醋酸

1mg

HB190415

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