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中文同義詞:APREMILAST CC-10004阿普斯特;阿普司特;阿普斯特(APREMILAST);(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙酰氨基異吲哚啉-1,3-二酮;匹米斯特;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?；一鵠-4-乙酰基氨基異吲哚啉-1,3-二酮;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?；一鵠-4-乙?；被愡胚徇?1,3-二酮,APREMILAST,(S)-2-[1-(3-ETHOXY-4-METHOXYPHENYL)-2-METHYLSULFONYLETHYL]-4-ACETYLAMINOISOINDOLINE-1,3-DIONE

英文名稱:ApreMilast

CAS號(hào): 608141-41-9

分子式: C22H24N2O7S

分子量: 460.51

結(jié)構(gòu)式：

產(chǎn)品描述

Apremilast (CC-10004)是一種口服生物的PDE4和TNF-α劑，IC50分別為74 nM和77 nM。

靶點(diǎn)

PDE4	TNF-α
74 nM	77 nM

體外研究

ApremilastPDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更。Apremilast作用于多種類型的細(xì)胞，具有的活性，TNF-α,IL-12和IL-23的產(chǎn)量，及NK和角質(zhì)形成細(xì)胞的反應(yīng)。ApremilastIL-8中酵母多糖誘導(dǎo)的PMN產(chǎn)生，IC50為94 nM。Apremilast fMLF誘導(dǎo)的PMN CD18 和CD11b表達(dá)，IC50分別為390 nM 和 74 nM, 且fMLF誘導(dǎo)的PMN與HUVECs 粘連，IC50 為150 nM。Apremilast 角質(zhì)形成細(xì)胞TNF-α的產(chǎn)生, 通過測(cè)量細(xì)胞內(nèi)ATP水平發(fā)現(xiàn)Apremilast對(duì)角質(zhì)形成細(xì)胞存活力沒有影響。

體內(nèi)研究

在有人類微粒體(t1/2>60 min)存在時(shí)，Apremilast是穩(wěn)定的。90%蛋白在人體血漿中結(jié)合?？诜挽o脈給藥雌性大鼠，顯示Apremilast具有的藥代動(dòng)力學(xué)，低力，適中的容積分布，口服生物利用度為64%。Apremilast在體內(nèi)處理LPS誘導(dǎo)的TNF-α大鼠模型，檢測(cè)ApremilastTNF-α的能力，測(cè)定ED50為0.03 mg/kg。Apremilast處理另一個(gè)LPS誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞大鼠模型，ED50為0.3 mg/kg 到 0.9 mg/kg。

齊岳生物其他產(chǎn)品：

5,8,11-三氧雜-2-氮雜十三烷二酸 1-芐基酯

CBZ-9-AMINO-4,7-DIOXANONANOIC ACID

甘氨酰-甘氨酰-L-纈氨酸

Glycyl-glycyl-L-valine

Fmoc-D-異亮氨酸

Fmoc-D-Ile-OH

27-氨基-4,7,10,13,16,19,22,25-八氧雜二十七烷酸叔丁酯

H2N-PEG8-tBu

15-氨基-4,7,10,13-四氧雜十五烷酸叔丁酯

H2N-PEG4-tBu

HO-PEG12-CH2CH2COOTBU

丙酸叔丁酯-十二聚乙二醇

1-羥基-3,6,9,12,15-五氧雜十八烷-18-羧酸叔丁酯

HO-PEG5-tBu

27-氨基-4,7,10,13,16,19,22,25-八氧雜二十七烷酸

N/A

1-氨基-3,6,9,12,15,18-六氧雜廿一烷-21-油酸

3-[2-[2-[2-(2-氨基乙氧基)乙氧基]乙氧基]乙氧基]丙酸

3-[2-[2-(2-氨基乙氧基)乙氧基]乙氧基]丙酸

AMINE-PEG3-COOH

O-(2-疊氮乙基)七聚乙二醇

AZIDO-PEG8-HYDROXY

15-疊氮基-4,7,10,13-四氧雜十五烷酸

氨基-十二聚乙二醇-疊氮

Azido-PEG11-amine

O-(2-AMINOETHYL)-O-(2-AZIDOETHYL)NONAETHYLENE GLYCOL

O-(2-氨乙基)-O`-(2-疊氮乙基)八縮九乙二醇

O-(2-氨基乙基)-O′-(2-疊氮乙基)七聚乙二醇

AZIDO-PEG-AMINE

O-(2-氨基乙基)-O`-(2-疊氮乙基)五乙二醇

17-疊氮-3,6,9,12,15-五氧雜十七烷-1-胺

2-[2-(2-疊氮乙氧基)乙氧基]乙胺

17-氨基-3,6,9,12,15-五氧雜十七烷醇

H2N-PEG6-OH

3-[(23-羥基-3,6,9,12,15,18,21-七氧雜二十三烷-1-基)氧基]丙酸

HO-PEG8-CH2CH2COOH

N-叔丁氧羰基-二聚乙二醇-羧酸

t-Boc-N-amido-PEG2-acid

3-二甲氨基-1-(萘-5-基)丙酮

N-Boc-L-苯丙氨醇

N-Boc-L-Phenylalaninol

N-芴甲氧羰基-12-氨基-4,7,10-三氧雜十二酸

拉科酰胺

LACOSAMIDE

(R)-2-叔丁氧羰基氨基-N-芐基-3-甲氧基丙酰胺

沙芬酰胺

Safinamide

CYCLO(-GLY-PRO)

六氫吡咯并[1,2-A]吡嗪-1,4-二酮

琥珀酸曲格列汀

SYR-472

溫馨提示：用于科研哦~~my2018.11.23

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