Forskolin在不與細胞表面受體相互作用前提下刺激腺苷酸環(huán)化酶活性。在脂肪細胞中Forskolin's促進 cAMP產(chǎn)生進而可以抑制嗜堿性粒細胞和肥大細胞脫顆粒作用以及組胺釋放，降低血壓、眼內(nèi)壓，抑制血小板聚集，促進血管舒張，支氣管擴張和甲狀腺激素分泌，刺激脂肪分解。Forskolin 抑制血小板活化因子 (PAF)的結(jié)合, 這種抑制不依賴于cAMP形成可能是 Forskolin直接作用于 PAF或者通過干擾PAF與它的受體結(jié)合實現(xiàn)的，似乎對多種膜轉(zhuǎn)運蛋白也有效果并且可以抑制脂肪細胞，紅細胞，血小板，和其他細胞中的葡萄糖運輸。Forskolin也被用于治療青光眼
Forskolin可以使膜，細胞或組織制備液中cAMP含量上升。Forskolin 不僅可以活化AC 而且可以與某些其它蛋白相互作用，包括葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白和離子通道。Forskolin能夠促進9種不同獨立AC形式的活化，雖然對AC9效率有點低，這可以用于提供一種鑒定和量化G蛋白 (Gs)–AC復合物高親和性結(jié)合位點的方法。G蛋白偶聯(lián)受體活化G蛋白有助于細胞中Forskolin刺激的cAMP 產(chǎn)生，因為 G蛋白-Forskolin對AC活性有增強作用。
Forskolin的細胞內(nèi)濃度由兩個細胞膜上的酶調(diào)節(jié)，促進 ATP 合成 cAMP， 而磷酸二酯酶把 cAMP 降解成 AMP。cAMP 的激活是由不同的 GTP 結(jié)合蛋白偶聯(lián)受體受體（GPCR）和 GTP 結(jié)合蛋白（Gs 或者 Gi）相互 作用而調(diào)節(jié)。蛋白是由 Gα （i 或者 s） 、Gβ 和 Gr 組成的異源三聚體GPCR 激動劑使 GTP 和 Gα 結(jié)合，產(chǎn)生構(gòu)象變化，導致 Gα 與 Gβ γ 分離.分離后，Gα s 主要與 AC 激活有關，而 G α i 則是抑制 AC 活性。測量胞內(nèi) cAMP 是檢測化合物對 GPCR 介導的 AC 活性的激活或者抑 制作用的理想方法。細胞制備，細胞長到 70%的時候， 用不含鈣和鎂離子的 PBS 洗一次， 然后用 5mM EDTA(PBS 配制成的)37 度消化 5min，275g 離心 10min.HBSS 1X 重懸，計數(shù)，275g 離心 5min.用 stimulation buffer 重懸細胞，按 6*105 個/ml 的濃度稀釋細胞（3000/孔） 分析步驟 1 Gα s 受體分析 cAMP 標曲 Gα i 受體分析 cAMP 標曲 目的 確定 cAMP 分析的敏感性 （IC50 值）和動態(tài)范圍 （IC10-IC90） 。確定zui大分析窗的*細胞 濃度，對于 Gα i 分析，確定 Forskolin 的 EC90 以用于激動 劑分析。
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