核因子紅細(xì)胞 2 相關(guān)因子 (Nrf2) 是一種轉(zhuǎn)錄因子，通過(guò)與其啟動(dòng)子的ARE （抗氧化反應(yīng)元件）區(qū)域結(jié)合來(lái)增加抗氧化蛋白的表達(dá)，從而協(xié)調(diào)抗氧化和抗炎反應(yīng)。在基礎(chǔ)條件下，Nrf2 通過(guò)細(xì)胞骨架 Keap1 保留在細(xì)胞質(zhì)中，Keap1 是 E3 連接酶復(fù)合物的底物識(shí)別亞基，以 Nrf2 為目標(biāo)進(jìn)行降解。暴露于氧化應(yīng)激會(huì)導(dǎo)致 Keap1 釋放 Nrf2。Nrf2 易位到細(xì)胞核，與ARE結(jié)合并誘導(dǎo)抗氧化劑和 II 相蛋白的表達(dá)，保護(hù)細(xì)胞免受氧化損傷。Nrf2 和 Keap1 都是有吸引力的治療靶點(diǎn)。

Keap1:Nrf2 抑制劑篩選檢測(cè)試劑盒專為使用熒光偏振 (FP) 鑒定 Keap1:Nrf2 結(jié)合抑制劑而設(shè)計(jì)，這是一種強(qiáng)大的工具，通過(guò)監(jiān)測(cè)熒光標(biāo)記分子與結(jié)合物結(jié)合時(shí)旋轉(zhuǎn)遷移率的變化來(lái)研究分子相互作用。合作伙伴。為了確定抑制劑對(duì) Keap1:Nrf2 復(fù)合物形成的影響，將 Keap1 蛋白和熒光 Nrf2 肽在有或沒有測(cè)試抑制劑的情況下孵育 30 分鐘。使用能夠測(cè)量熒光偏振的讀板器來(lái)測(cè)量 Nrf2 肽旋轉(zhuǎn)遷移率的變化。

艾美捷 KEAP1-Nrf2抑制劑篩選檢測(cè)試劑盒：

貨號(hào)：72020

英文名稱：KEAP1-Nrf2 Inhibitor Screening Assay Kit  

規(guī)格：96 rxns.

同義詞：Kelch 樣 ECH 相關(guān)蛋白 1、Nrf2 胞質(zhì)抑制劑、INRF2、Kelch 樣蛋白 19、KIAA0132、KLHL19

檢測(cè)試劑盒格式：熒光偏振

提供方式：提供為96 孔格式檢測(cè)試劑盒包含足量的純化 Keap1 蛋白、含有 ETGE 基序的熒光染料綴合 Nrf2 肽以及用于 100 次結(jié)合反應(yīng)的檢測(cè)緩沖液。

科學(xué)類：泛素化

儲(chǔ)存/穩(wěn)定性：當(dāng)材料按指示儲(chǔ)存時(shí)，該檢測(cè)試劑盒自收到之日起最多 6 個(gè)月內(nèi)可保持合適的性能。 

應(yīng)用領(lǐng)域：非常適合研究酶動(dòng)力學(xué)和篩選小分子抑制劑以進(jìn)行藥物發(fā)現(xiàn)和高通量應(yīng)用。

運(yùn)輸溫度：-80°C，避免冷凍/解凍循環(huán)。保護(hù) Nrf2-FITC 避光。

需要但未提供的材料：

可調(diào)節(jié)微量移液器和無(wú)菌吸頭

讀板器能夠進(jìn)行熒光偏振測(cè)量，λex = 475-495 nm，λem = 518-538 nm。

KEAP1-Nrf2抑制劑篩選檢測(cè)試劑盒組成：

KEAP1-Nrf2抑制劑篩選檢測(cè)試劑盒文獻(xiàn)參考：

Inoyama, D., et al. 2012. J. Biomol. Screening 17(4): 435-447