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PARP1比色測(cè)定試劑盒:酶動(dòng)力學(xué),篩選小分子抑制劑研究

時(shí)間:2024/8/6閱讀:76
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PARP1,也稱為聚ADP核糖聚合酶1NAD+ADP核糖基轉(zhuǎn)移酶1,是PARP家族的一部分,是z豐富的成員。ADP核糖基化是將ADP核糖添加到蛋白質(zhì)中,是主要參與DNA損傷反應(yīng)(DDR)途徑的蛋白質(zhì)的一種多樣的翻譯后修飾。聚ADP核糖基化(稱為PARylation)是ADP核糖直鏈或支鏈的加成。PARP1通過非同源末端連接(NHEJ)、同源重組(HR)、微同源介導(dǎo)的末端連接(MMEJ)和核苷酸切除修復(fù)參與DNA修復(fù)。DDR通路的功能障礙可導(dǎo)致腫瘤發(fā)生。PARP1在乳腺癌和結(jié)腸癌癌癥、神經(jīng)母細(xì)胞瘤和其他疾病中的過度表達(dá)已被發(fā)現(xiàn)。這種過度表達(dá)可導(dǎo)致MMEJ增加,這是一種錯(cuò)誤的DNA修復(fù)機(jī)制,以及導(dǎo)致癌癥的基因組不穩(wěn)定性。除了參與DDR外,PARP1還與炎癥和I型糖尿病有關(guān)。PARP1抑制劑已成功應(yīng)用于癌癥治療。除了減少MMEJ外,當(dāng)同源重組修復(fù)(HRR)機(jī)制已經(jīng)存在缺陷時(shí),PARP1抑制劑還可以導(dǎo)致合成致死性,如BRCA1(乳腺癌癥易感蛋白1型)和BRCA2缺陷細(xì)胞。進(jìn)一步了解涉及PARP1的分子途徑及其對(duì)疾病的貢獻(xiàn),將繼續(xù)為PARP1相關(guān)疾病的新療法鋪平道路。

 

PARP1比色測(cè)定試劑盒旨在測(cè)量PARP1(聚ADP核糖聚合酶1)活性,用于篩選和分析應(yīng)用程序。PARP1檢測(cè)試劑盒采用方便的96孔格式,具有足夠的純化的PARP1酶、反應(yīng)底物和用于100個(gè)酶反應(yīng)的PARP測(cè)定緩沖液。

11.png

1PARP1比色分析試劑盒示意圖。組蛋白被涂覆在96孔板上。接下來,在優(yōu)化的測(cè)定緩沖液中,將生物素化的NAD+混合物(稱為PARP底物混合物)與PARP1酶和活化的DNA模板一起插管。然后用鏈霉抗生物素-HRP處理平板,然后加入比色HRP底物,產(chǎn)生有色溶液。產(chǎn)生的信號(hào)與PARP1活動(dòng)成正比

 

艾美捷PARP1比色測(cè)定試劑盒

貨號(hào):BPS-80580

同義詞:聚(ADP-核糖)聚合酶1,聚(ADP-核糖基)轉(zhuǎn)移酶,ADPRT,PARP1,PARP-1

試劑盒格式:比色法

物種:人類

需要但未提供的物料

1x PBS(磷酸鹽緩沖液)緩沖液

0.05% Tween-20PBST緩沖液(1x PBS

能夠在λ=450納米處讀取吸光度的UV/Vis分光光度計(jì)微孔板閱讀器*

2摩爾硫酸(水溶液)

可調(diào)節(jié)的微量移液器和無菌吸頭

旋轉(zhuǎn)搖床

*或者,可以使用在650納米處讀取的分光光度計(jì),但試劑盒的靈敏度將大大降低。

UniProt #P09874

儲(chǔ)存/穩(wěn)定性:如果按照指示儲(chǔ)存物料,試劑盒在收到日期起6個(gè)月內(nèi)將表現(xiàn)最佳。

應(yīng)用:研究酶動(dòng)力學(xué),篩選小分子抑制劑,用于藥物發(fā)現(xiàn)和高通量篩選(HTS)應(yīng)用。

運(yùn)輸溫度:-80°C

科學(xué)類別:PARP

監(jiān)管狀態(tài):僅限研究使用

 

PARP1比色測(cè)定試劑盒文獻(xiàn)參考:

Marques M., et al., 2019 Oncogene 38 (12): 2177-2191.

 

PARP1比色測(cè)定試劑盒相關(guān)產(chǎn)品:

PARP1 Chemiluminescent Assay Kit

PARPtrap™ Assay Kit for PARP1

PROTAC® Optimization Kit for PARP1-Cereblon Binding

PARP1 Knockout HeLa Cell Line

PARP1, GST-tag Recombinant

AZD2281 (Olaparib)

ABT-888 (Veliparib)

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)

PARP1 Chemiluminescent Assay Kit (384-well)

PARP1, FLAG-Avi-tag Recombinant

3-aminobenzamide

PARPtrap™ Combo Assay Kit for PARP1 and PARP2

PARP1 Homogenous Assay Kit

PARP1, GST-Tag, PAR-Labeled Recombinant

PARP1 Olaparib Competitive Inhibitor Assay Kit

PARP1 Knockout MDA-MB-231 Cell Line

PARP2, GST-tag Recombinant


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