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當(dāng)前位置:石家莊西默科技有限公司>>生物試劑>>普西唐>> D10045Dyngo-4a 1256493-34-1 生物試劑
產(chǎn)品型號D10045
品 牌其他品牌
廠商性質(zhì)經(jīng)銷商
所 在 地石家莊市
更新時間:2023-09-19 14:20:05瀏覽次數(shù):212次
聯(lián)系我時,請告知來自 化工儀器網(wǎng)SMER28 307538-42-7 小分子調(diào)節(jié)劑
CAS | 1256493-34-1 | 供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
---|---|---|---|
規(guī)格 | 5mg 25mg 100mg in glass bottle | 貨號 | D10045 |
應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè),制藥,綜合 |
D10045 Dyngo-4a 1256493-34-1 生物試劑
中文名稱:Dyngo-4a
英文名稱:Dyngo-4a
別名: 3-Hydroxynaphthalene-2-carboxylic acid-(2,4,5-trihydroxybenzylidene)-hydrazide;Hydroxy-Dynasore
CAS No:1256493-34-1分子式:C18H14N2O5分子量:338.30
D10045 Dyngo-4a ≥95% (HPLC)
溶解性:溶于DMSO(67mg/mL)
保存條件:-20℃
包裝:5mg 25mg 100mg in glass bottle
產(chǎn)品描述
一種有效的dynamin抑制劑,作用于DynI (brain)、DynI (rec)和DynII (rec),IC50分別為0.38μM,1.1?μM,和 2.3μM 。
動力蛋白 GTPase 試驗
動力蛋白I的活性在其SAI活性狀態(tài)下測量,或者由三種不同的方法刺激。每個刺激使動力蛋白激活到不同程度,每個試驗需要不同的動力蛋白濃度。首先,最大動力蛋白活性通過超聲處理的PS脂質(zhì)體刺激。純化的動力蛋白I (10–20nM,在6mM Tris–HCl,20mM NaCl和0.01% Tween 80,pH 7.4中稀釋)在96孔板GTPase緩沖液(5mM Tris–HCl,10mM NaCl,2mM Mg2+,0.05% Tween 80,pH 7.4,1µg/mL亮抑tai酶和0.1mM PMSF)中與GTP 0.3mM,在測試化合物存在下,以150μL終測定體積于37°C下培育30分鐘。將10μL 0.5M 乙二胺四乙酸(EDTA) pH 7.4和孔雀綠溶液(40μL: 2% w/v 鉬酸銨四水合物,0.15% w/v 孔雀綠和4M HCl)加入5分鐘以終止反應(yīng)。第二步,動力蛋白(20nM)使用10µg/mL紫shan醇穩(wěn)定的粗品牛腦微管根據(jù)相同的方案進行刺激。第三步,動力蛋白I (50nM)被1μM重組grb2,一種包含SH3的蛋白質(zhì)刺激,該刺激比脂質(zhì)體或微管的效力小5-10倍。最后,動力蛋白(500nM) SAI的活性使用高濃度動力蛋白測量,這會促進其協(xié)同自組裝成環(huán)(但不是螺旋狀)。GTPase或內(nèi)吞試驗中終DMSO的濃度最高分別為3.3 或1%,但是通常為1%。動力蛋白I的GTPase試驗不會被高達3.3%的DMSO影響?;衔镆?0mM儲備液在100% DMSO中溶解。這些儲備溶液可以在?20°C下儲存幾個月。隨后將化合物在20mM Tris–HCl pH?7.4中稀釋到50%DMSO的溶液,然后再次稀釋到終試驗濃度。對于4a抑制的動力學(xué)分析,動力蛋白I以17nM的終濃度與包含PS (2µg/mL) 和不同數(shù)量GTP (50–250μM)的GTPase緩沖液,在濃度范圍為0.5 - 6μM 的4a存在下進行培養(yǎng)。加入EDTA (0.5mM, pH 7.4)30分鐘后停止反應(yīng)。曲線使用Michaelis–Menten 方程 v = Vmax[S]/(Km + [S])生成,其中S是GTP底物。Vmax和Km測定后,數(shù)據(jù)使用Lineweaver–Burke方程,1/v = 1/Vmax + (Km/Vmax)(1/[S])轉(zhuǎn)化。測定條件基于動力蛋白I試驗,但有所修改。重組動力蛋白II的使用濃度為50nM,被10µg/mL PS刺激。終止前,GTPase反應(yīng)在37°C下進行90分鐘。
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