V10015 富馬酸沃諾拉贊1260141-27-2  P-CABs

中文名稱:富馬酸沃諾拉贊

英文名稱:Vonoprazan Fumarate

別名:富馬酸沃諾拉贊  1-(5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethanamine fumarate TAK438

CAS No:1260141-27-2分子式:C21H20FN3O6S分子量:461.46

V10015 富馬酸沃諾拉贊 ≥98%(HPLC)

溶解性：溶于DMSO(92mg/mL)

保存條件：-20℃

包裝：5mg 25mg 100mg in glass bottle

產(chǎn)品描述：一種P-CABs（鉀競爭性酸阻斷劑）。

靶點(diǎn)：pKi:7.85 (OX2R),6.29 (OX1R)

體外研究：

TAK-438是一種吡咯類衍生物，具有與P-CABs完quan不同的化學(xué)結(jié)構(gòu)。TAK-438抑制胃部H+,K+-ATPase活性，這種作用存在濃度依賴性。在中性條件下（pH7.5），TAK-438的抑制活性與在弱酸性條件下（pH為6.5）幾乎相同。TAK-438不抑制Na+,K+-ATPase活性，即使?jié)舛雀哂谄渥饔糜谖覆縃+,K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，按K+競爭性的方式，Ki為3nM。

體內(nèi)研究：

TAK-438抑制基礎(chǔ)胃酸分泌，這種作用存在劑量依賴性，ID50值為1.26mg/kg。TAK-438靜脈給藥，增加胃部灌注液的pH值，這種作用存在劑量依賴性，增加的pH值在給藥后維持5小時(shí)。TAK-438按1mg/kg劑量處理，90分鐘后，pH值達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，最高pH值為5.9。此外，TAK-438處理大鼠和狗，有效且更持久地抑制組胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通過胃組織的高積累和低清除力，具有顯著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌狀態(tài)影響，不像PPIs。

特征：在酸性和中性環(huán)境下，TAK-438都可抑制H+,K+-ATPase。

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