UGT孵育系統(tǒng)(Ⅱ相代謝)
UGT孵育系統(tǒng)(IPHASE UGT incubation system)
UGT(A) 丙甲菌素 1mL
UGT(B) D-葡萄糖二酸1,4-內(nèi)酯 1mL
UGT(C) UDPGA 1mL
Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究的肝微粒體體外孵育體系,是由制備的肝微粒體輔以氧化還原型輔酶,由微粒體中的糖醛酸轉(zhuǎn)移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),在模擬生理溫度及生理環(huán)境的條件下進(jìn)行生化反應(yīng)的體系。
推薦的孵育體系為:每個(gè)孵育體系總體積為200 µL,體系包括0.1M PH 7.4 的磷酸緩沖液,NADPH發(fā)生系統(tǒng)(1mM NADP,5 mM的6-磷酸葡萄糖,1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脫氫酶,3.3 mM的氯化鎂),UGT孵育系統(tǒng)(5 mM UDPGA,5 mM D-葡萄糖二酸-1.4-內(nèi)酯,50μg/mg蛋白的丙甲菌素),0.5 mg/mL的肝微粒體蛋白,合適濃度的待測物,于37°C水浴孵育,每個(gè)樣品平行3次,將待測物換為7-羥基,作為陽性對照, 陰性對照組分三組:a.只加UDPGA;b.只加A液、B液;c.不加UDPGA、A液、B液。于預(yù)設(shè)的反應(yīng)時(shí)間點(diǎn),如0,5,10,15,30,60 min后加入等體積預(yù)冷的乙q終止反應(yīng)。
UGT孵育系統(tǒng)(Ⅱ相代謝)
是Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究的啟動因子,主要成分包括UDPGA,D-葡萄糖二酸-1.4-內(nèi)酯,丙甲菌素。
UGT孵育系統(tǒng)(IPHASE UGT incubation system)
UGT(A) 丙甲菌素 1mL
UGT(B) D-葡萄糖二酸1,4-內(nèi)酯 1mL
UGT(C) UDPGA 1mL
NADPH再生系統(tǒng)(NADPH regeneration system)
NRS(A) 5mL
NRS(B) 1mL
做體外代謝一相代謝穩(wěn)定性試驗(yàn),推薦使用匯智泰康 肝微粒體代謝穩(wěn)定性(Ⅰ相代謝)試劑盒,匯智泰康針對藥物代謝研究的需要,以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo),開發(fā)了一款專門用于Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究的試劑盒,該產(chǎn)品可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究,省去了肝微粒體制備和試劑配制的繁瑣過程,大大縮短了實(shí)驗(yàn)周期,且試劑盒各組成成分經(jīng)過嚴(yán)格的質(zhì)量檢測,符合Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究試驗(yàn)要求,實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好。
本產(chǎn)品提供了藥物Ⅰ相代謝研究用到的肝微粒體、NADPH再生系統(tǒng)及其它組分,可直接用于藥物Ⅰ相代謝穩(wěn)定性的研究。本產(chǎn)品可提供肝微粒體有:人肝微粒體、恒河猴肝微粒體、比格犬肝微粒體、大鼠肝微粒體和小鼠肝微粒體,可根據(jù)實(shí)際需求,選擇不同種屬的肝微粒體。
ADME服務(wù)項(xiàng)目
肝微粒體代謝穩(wěn)定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝細(xì)胞代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
代謝表型研究
代謝產(chǎn)物鑒定
代謝途徑鑒定
種屬比較研究
CYPP450抑制實(shí)驗(yàn)(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
CYPP450誘導(dǎo)實(shí)驗(yàn)
血漿蛋白結(jié)合率測定
血漿穩(wěn)定性試驗(yàn)
跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)試驗(yàn)
藥物-藥物相互作用
毒理學(xué)研究
ADME相關(guān)產(chǎn)品:
Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒
Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒
CYP450 酶代謝表型研究試劑盒(化學(xué)抑制法/7種抑制劑)
CYP450 酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/7種酶)
CYP450 酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/單酶)
酶抑制(IC50)研究試劑盒(7種特異性底物)
酶抑制(IC50)研究試劑盒(單個(gè)酶)
NADPH再生系統(tǒng)
UGT孵育系統(tǒng)
0.1M PBS
肝微粒體(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代細(xì)胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
CYP450(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
UGT酶
探針底物,代謝產(chǎn)物,抑制劑(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
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