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LV-320

產(chǎn)品活性：LV-320 是一種有效且非競(jìng)爭(zhēng)性的 ATG4B 抑制劑，其 IC₅₀ 值為 24.5 μM，K_d 值為 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性，阻斷細(xì)胞自噬，并且在體內(nèi)穩(wěn)定，無(wú)毒且有活性。

研究領(lǐng)域：Autophagy  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶點(diǎn)：Autophagy  |  Cathepsin

In Vitro: LV-320 (0-120?µM; SKBR3, MCF7, JIMT1, and MDA-MB-231 cells) treatment results in a dose-dependent increase in endogenous LC3B-II and protein p62 levels in all four cell lines.
LV-320 (120?µM; 48 hours; MDA-MB-231 cells) treatment results in an increase in LC3B-II, indicating that LV-320 blocks autophagic flux.

In Vivo: LV-320 (100-200?mg/kg; oral gavage; three times over two days; GFP-LC3 mice) treatment results in a terminal blood level of 169 µM and a liver level of 104 µM. The expression of GFP-LC3 puncta is significantly greater accumulation in LV-320 treated animals compared to controls. LC3B-II protein is also increased in LV-320-treated animals. The treatment do not cause significant toxicity in mice at either dose.

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