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MedChemExpress (M

CAS	1421373-65-0	純度	99.96%
分子量	499.61	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-15772	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Osimtinib (AZD9291) 是一種共價結(jié)合、具有口服活性、不可逆和突變選擇性的 EGFR 抑制劑，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解決了肺癌 T790M 突變介導(dǎo)的 EGFR 抑制劑耐藥。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Osimertinib

MCE 國際站：Osimertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1421373-65-0

純度：0.9996

貨號：HY-15772

中文名稱：奧斯替尼；奧希替尼

Synonyms：奧希替尼; AZD-9291; Mereletinib

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Osimtinib (AZD9291) 是一種共價結(jié)合、具有口服活性、不可逆和突變選擇性的 EGFR 抑制劑，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解決了肺癌 T790M 突變介導(dǎo)的 EGFR 抑制劑耐藥。

體外：Osimertinib (AZD9291) (0-10 μM；72 小時) 顯著抑制細胞增殖，IC50 分別為 41、26、41 和 31 nM[2]。 Osimertinib (0-10 μM；72 小時) 抑制細胞增殖 (攜帶 T790M 突變、外顯子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 細胞)，IC50 分別為 6、7 和 74 nM[2]。 Osimertinib 在兩種 EGFR 細胞系：致敏突變體 (PC-9 的平均 IC50 為 8 nM) 和 T790M (H1975 和 PC-9VanR 的平均 IC50 為 11 和 40 nM) 中具有高表型效力[2]。Osimertinib (0-10 μM；72 小時) 抑制攜帶 EGFR 外顯子 20 插入突變的 Ba/F3 細胞，對于 A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 細胞的 IC50 范圍為 16 到 701 nM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Osimertinib (0.1-25 mg/kg；口服每日一次，持續(xù) 14 天) 在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 (L858R/T790M) 腫瘤異種移植模型中誘導(dǎo)顯著的劑量依賴性消退[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EGFRL858R 12 nM (IC50, Enzyme assays) EGFRL858R/T790M 1 nM (IC50, Enzyme assays)

參考文獻：

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.[2]. Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。