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MedChemExpress (M

CAS	1217486-61-7	純度	99.95%
分子量	441.47	分子式	C??H??F?N?O?S
供貨周期	現貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-15244	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥

Alpelisib (BYL-719) 是有效，選擇性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制劑。Alpelisib (BYL-719) 對 PIK3CA 突變癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分別為 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗腫瘤活性。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Alpelisib

MCE 國際站：Alpelisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15244

CAS：1217486-61-7

Synonyms：BYL-719

純度：0.9988

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Alpelisib (BYL-719) 是有效，選擇性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制劑。Alpelisib (BYL-719) 對 PIK3CA 突變癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分別為 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗腫瘤活性。

體外：Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 種最常見的 PIK3CA 體細胞突變 (H1047R、E545K；IC50~4 nM)。Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 轉化細胞中的 Akt 磷酸化 (IC50=74±15 nM)，并且在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 亞型轉化細胞中顯示出顯著降低的抑制活性 (與 PI3Kα 相比≥15 倍)[2]。 Alpelisib (BYL-719，0-50 μM；72 小時) 以劑量依賴性方式抑制骨肉瘤細胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的細胞生長[3]。 Alpelisib (BYL-719) 顯著改變細胞周期階段的分布。Alpelisib (BYL-719，25 μM；18 小時) 誘導人和小鼠骨肉瘤細胞系的 G0/G1 期細胞周期停滯[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Alpelisib 對大鼠 (1 mg/kg，iv) 具有中等的終末消除半衰期 (t1/2=2.9±0.2 h)[1]。Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠為 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠為 50 mg/kg；口服給藥；每天) 顯著減少腫瘤體積和異位骨基質的沉積[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：p110α 5 nM (IC50) p110γ 250 nM (IC50) p110δ 290 nM (IC50) p110β 1200 nM (IC50) p110α-H1047R 4 nM (IC50) p110α-E545K 4 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. Furet P, et al. Discovery of NVP-BYL719 a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase alpha inhibitor selected for clinical evaluation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3741-8.[2]. Fritsch C, et al. Characterization of the novel and specific PI3Kα inhibitor NVP-BYL719 and development of the patient stratification strategy for clinical trials. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1117-29.[3]. Gobin B, et al. BYL719, a new α-specific PI3K inhibitor: single administration and in combination with conventional chemotherapy for the treatment of osteosarcoma. Int J Cancer. 2015 Feb 15;136(4):784-96.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。