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Leptomycin B

MCE 國際站：Leptomycin B

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：87081-35-4

純度：0.9824

貨號(hào)：HY-16909

中文名稱：來普霉素B；細(xì)霉素B

Synonyms：來普霉素B; CI 940; LMB

存儲(chǔ)條件：-20°C，氮?dú)庀卤４?*溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（氮?dú)庀卤４妫?/p>

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑。Leptomycin 通過半胱氨酸殘基處的共價(jià)修飾使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一種有效的抗真菌抗生素，可阻斷真核細(xì)胞周期。

體外：來普霉素 B (LMB) 在體外對(duì)各種癌細(xì)胞系具有很強(qiáng)的抑制作用（IC50 值在 0.1 至 10 nM 范圍內(nèi)）。來普霉素 B (LMB) 抑制 SiHa、HCT-116 和 SKNSH 細(xì)胞，72 小時(shí)暴露下的 IC50 分別為 0.4、0.3 和 0.4 nM[2]。來普霉素 B (LMB) (0.5 nM) 對(duì)吉非替尼 (0-32 μM) 誘導(dǎo)的 A549 和 H460 細(xì)胞系細(xì)胞毒性具有協(xié)同作用。與單獨(dú)使用吉非替尼相比，吉非替尼 (0-32 μM) 和來普霉素 B (0.5 nM) 同時(shí)處理對(duì) A549 具有協(xié)同細(xì)胞毒性作用，在 24 和 48 小時(shí)時(shí)均如此[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：來普霉素 B (LMB) 在體內(nèi)耐受性較差。對(duì)于 HCT-116 荷瘤小鼠，LMB（單次靜脈注射）的最大耐受劑量 (MTD) 為 2.5 mg/kg。來普霉素 B 在體內(nèi)的療效有限是由于脫靶效應(yīng)，因?yàn)槲覀兊暮溯敵鲆种苿?(NEI) 保留了對(duì) CRM1 的強(qiáng)效抑制，但在體內(nèi)耐受性明顯更好[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CRM1/exportin 1[1]

銷售產(chǎn)品：Trilostane  | BMS-582949 (hydrochloride)  | Danirixin  | Betaxolol (hydrochloride)  | Phyllanthin  | Lansoprazole sulfone  | Dutasteride  | SAR405838  | Adarotene  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. N Kudo, et al. Leptomycin B inactivates CRM1/exportin 1 by covalent modification at a cysteine residue in the central conserved region. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Aug 3;96(16):9112-7.[2]. Sarah C Mutka,et al. Identification of nuclear export inhibitors with potent anticancer activity in vivo. Cancer Res. 2009 Jan 15;69(2):510-7.[3]. Zhongwei Liu, et al.Leptomycin B reduces primary and acquired resistance of gefitinib in lung cancer cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Nov 15;335:16-27.[4]. Sarah C Mutka, et al. Identification of nuclear export inhibitors with potent anticancer activity in vivo. Cancer Res. 2009 Jan 15;69(2):510-7.