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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	52-53-9	純度	99.96%
分子量	454.6	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號(hào)	HY-14275	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Verapamil ((±)-Verapamil) 是一種鈣通道 (calcium channel) 阻滯劑，是一種有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制劑。Verapamil 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血壓，心律不齊和心絞痛的研究。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Verapamil

MCE 國(guó)際站：Verapamil

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14275

CAS：52-53-9

中文名稱：維拉帕米

Synonyms：維拉帕米; (±)-Verapamil; CP-16533-1

純度：99.34%

存儲(chǔ)條件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Verapamil ((±)-Verapamil) 是一種鈣通道 (calcium channel) 阻滯劑，是一種有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制劑。Verapamil 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血壓，心律不齊和心絞痛的研究。

體外：TR-iBRB2 細(xì)胞對(duì) EverFluor FL Verapamil (EFV) 的攝取受到陽離子藥物的抑制，并且被 Verapamil 以濃度依賴性方式抑制，IC50 為 98.0 μM[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Verapamil (口服) 可用于預(yù)防房室折返性心動(dòng)過速，還可調(diào)節(jié)心房顫動(dòng)時(shí)的房室結(jié)反應(yīng)[2]。Verapamil 在缺血前靜脈注射至股靜脈. Verapamil (1 mg/kg) 顯著降低室性心律失常的發(fā)生率，包括室性早搏 (PVC)、室性心動(dòng)過速 (VT) 和心室顫動(dòng) (VF) 45 分鐘冠狀動(dòng)脈閉塞。當(dāng)心臟遭受局部缺血時(shí)，總的心律失常評(píng)分顯著增加。Verapamil (1 mg/kg) 顯著防止缺血引起的總心律失常評(píng)分增加[5]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：CYP3

參考文獻(xiàn)：

[1]. Gowarty JL, et al. Verapamil as a culprit of palbociclib toxicity. J Oncol Pharm Pract. 2019 Apr;25(3):743-746. [2]. Krikler DM. Verapamil in arrhythmia. Br J Clin Pharmacol. 1986;21 Suppl 2:183S-189S. [3]. Rehnqvist N,et al. Effects of metoprolol vs verapamil in patients with stable angina pectoris. The Angina Prognosis Study in Stockholm (APSIS). Eur Heart J. 1996 Jan;17(1):76-81. [4]. Kubo Y, et al. Blood-to-Retina Transport of Fluorescence-Labeled Verapamil at the Blood-Retinal Barrier. Pharm Res. 2018 Mar 12;35(5):93. [5]. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
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