目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Futibatinib
| CAS | 1448169-71-8 | 純度 | 99.65% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 418.45 | 分子式 | C??H??N?O? |
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL |
| 貨號 | HY-100818 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥 |
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MCE 國際站：Futibatinib
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-100818
CAS：1448169-71-8
Synonyms：TAS-120
純度：0.9965
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Futibatinib (TAS-120) 是一種口服生物利用度高、選擇性強、不可逆的 FGFR 抑制劑，對 FGFR 1-4 的 4 個亞型的 IC50 分別為 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突變型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9?nM; V5651=1-3?nM; N550H=3.6?nM; E566G=2.4?nM)。
體外：Futibatinib (TAS-120) 與 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 環(huán)半胱氨酸殘基共價結(jié)合[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內(nèi)：Futibatinib (TAS-120) (3、30、100 mg/kg/天，口服) 在小鼠體內(nèi)發(fā)揮抗腫瘤作用。Futibatinib (TAS-120) 通過中等間隔給藥顯示抗腫瘤作用，如隔日給藥和每周2次間歇給藥，減少持續(xù)升高和抑制體重的血磷水平，可作為抗腫瘤有效日常管理[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
動物實驗：試驗例7中抗腫瘤作用的實驗大鼠以間歇給藥方式移植到右胸部的6周齡雄性裸鼠體內(nèi)。腫瘤植入后測量腫瘤長軸(mm)及短軸(mm)，計算腫瘤體積：計算(腫瘤體積TV)后，將小鼠平均TV分配至各組相等，各組進行分組的天數(shù)(n=5)為第0天。Futibatinib(TAS-120)3mg/kg/天、30mg/kg/天、100mg/kg/天配制成，3mg/kg/天每日口服，30mg/kg/天隔日口服，100mg/kg/天從第1天開始每周口服2次，評估期為14天，最終評估日期為第15天。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。
細胞實驗：MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：FGFR1 3.9 nM (IC50) FGFR2 1.3 nM (IC50) FGFR3 1.6 nM (IC50) FGFR4 8.3 nM (IC50) wild-type FGFR2 0.3 nM (IC50) FGFR2 V5651 1-3 nM (IC50) FGFR2 N550H 3.6 nM (IC50) FGFR2 E566G 2.4 nM (IC50)
銷售產(chǎn)品：Ixazomib citrate | Dipyridamole | Vorasidenib | GSK2334470 | Erythromycin | GSK621 | Mulberroside A | BCI | PEG2000-DSPE | Lichenase
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Goyal L, et al. TAS-120 Overcomes Resistance to ATP-Competitive FGFR Inhibitors in Patients with FGFR2 Fusion-Positive Intrahepatic Cholangiocarcinoma. Cancer Discov. 2019 Aug;9(8):1064-1079.[2]. Kalyukina M, et al. TAS-120 Cancer Target Binding: Defining Reactivity and Revealing the First Fibroblast Growth Factor Receptor 1 (FGFR1) Irreversible Structure. ChemMedChem. 2019 Feb 19;14(4):494-500.[3]. Lamarca A, et al. Molecular targeted therapies: Ready for "prime time" in biliary tract cancer [published online ahead of print, 2020 Mar 12]. J Hepatol. 2020;S0168-8278(20)30165-3.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
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• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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