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Abrocitinib

MCE 國際站：Abrocitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-107429

CAS：1622902-68-4

Synonyms：PF-04965842

純度：0.9926

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Abrocitinib (PF-04965842) 是一種有效、可口服、選擇性的 JAK1 抑制劑，對(duì) JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分別為 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平?？捎糜谧陨砻庖甙Y的研究。

體外：Abrocitinib（化合物 25）抑制人全血（HWB）中 IFNα 刺激的 STAT3 磷酸化、IFN 刺激的 STAT1 磷酸化以及摻入 HWB（JAK2）中的 CD34+ 中的 pSTAT5，IC50 分別為 189、163 nM、7.178 μM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Abrocitinib（化合物 25；5、15、50 mg/kg，口服，每日一次，共 7 天）可顯著減輕大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型中的爪腫脹[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：JAK1 29 nM (IC50) JAK2 803 nM (IC50) Tyk2 1253 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：AF64394  | Sarilumab  | Vandetanib  | 3-Deazaadenosine  | CID755673  | Cisatracurium (besylate)  | StemRegenin 1  | Masitinib (mesylate)  | Pregnenolone  | BJE6-106

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-1152.