MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

6-OAU

MCE 國際站：6-OAU

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12764

CAS：83797-69-7

Synonyms：GTPL5846

純度：0.9991

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：6-OAU (GTPL5846) 是一種 GPR84 (G 蛋白偶聯(lián)受體 84) 激動劑，EC50 為 105 nM。6-OAU 對中性粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞都有趨化作用，并擴(kuò)增促炎細(xì)胞因子 IL-8，表現(xiàn)出促炎功能。6-OAU 還具有抗細(xì)菌感染能力。

體外：GPR84 基因在人類多形核白細(xì)胞 (PMN) 和巨噬細(xì)胞中表現(xiàn)出高表達(dá)，6-OAU 通過激活 GPR84 發(fā)揮促炎功能[1]。6-OAU（0.01 nM-0.1 mM；1 小時）在 Gqi5 嵌合體存在下激活人類 GPR84，在 HEK293 細(xì)胞中的 EC50 值為 105 nM[1]。6-OAU（0、6.25、200 μM；30 分鐘）刺激 [35S]GTP 結(jié)合，積累磷酸肌醇，并以 GPR84 依賴的方式誘導(dǎo) GPR84-EGFP 內(nèi)化[1]。6-OAU（1 nM-1 mM；1 小時）以濃度依賴性方式激發(fā) PMN 趨化作用，EC50 值為 318 nM[1]。 6-OAU（0-10 μM；4 小時）可增加 LPS 刺激的 PMN 分泌 IL-8[1]。6-OAU（0-0.4 μM；16 小時）還可增加 U937 巨噬細(xì)胞產(chǎn)生 TNF-α[1]。6-OAU（2 μM；4 小時）可降低 ERK 磷酸化和 MCP-1 蛋白表達(dá)，（2 μM；48 小時）可降低巨噬細(xì)胞中 MCP-1 的分泌 [2]。6-OAU（2 μM；24 小時）可降低 RAW264.7 細(xì)胞中布魯氏菌感染期間的 ROS 產(chǎn)生[2]。6-OAU（2 μM；0、30 和 60 分鐘）可抑制 RAW264.7 細(xì)胞粘附和布魯氏菌攝取，（2 μM；30 分鐘）可抗布魯氏菌和沙門氏菌感染[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：6-OAU 激活 GPR84，并通過體內(nèi)趨化因子產(chǎn)生和趨化作用導(dǎo)致炎癥狀態(tài)[1]。6-OAU（10 mg/kg；靜脈注射）可提高大鼠血液中的 CXCL1 水平[1]。6-OAU（1 mg/mL；皮下注射）將 PMN 和巨噬細(xì)胞吸引到氣囊中[1]。6-OAU（2 μM，100 mL/小鼠；皮下注射）可增強(qiáng)對布魯氏菌感染的抵抗力，并減少脾臟和肝臟中的細(xì)菌增殖[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ERK

銷售產(chǎn)品：Ribavirin  | Belinostat  | DBCO-amine  | SAICAR  | Ulixertinib  | KU-55933  | Adenosine 5'-diphosphate  | DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE  | Carfilzomib  | Alectinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Suzuki M, et al. Medium-chain fatty acid-sensing receptor, GPR84, is a proinflammatory receptor. J Biol Chem. 2013 Apr 12;288(15):10684-91.[2]. Reyes AWB, et al. Immune-metabolic receptor GPR84 surrogate and endogenous agonists, 6-OAU and lauric acid, alter Brucella abortus 544 infection in both in vitro and in vivo systems. Microb Pathog. 2021 Sep. 158:105079.