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Alectinib

MCE 國(guó)際站：Alectinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1256580-46-7

純度：0.9955

貨號(hào)：HY-13011

中文名稱：艾樂(lè)替尼；阿雷替尼

Synonyms：艾樂(lè)替尼; CH5424802; RO5424802; RG7853

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Alectinib (CH5424802) 是一種有效、選擇性、具有口服活性的 ALK 抑制劑，其 IC50 為 1.9 nM，Kd 值為 2.4 nM (以 ATP 競(jìng)爭(zhēng)方式)，并且還抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分別為 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 還具有有效的中樞神經(jīng)系統(tǒng) (CNS) 滲透能力。

體外：Alectinib (0-1000 nM; 2 小時(shí); NCI-H2228 細(xì)胞) 治療可阻止表達(dá) EML4-ALK 的 NCI-H2228 細(xì)胞中 ALK 的自身磷酸化，并且還導(dǎo)致 STAT3 和 AKT 磷酸化的顯著抑制[1]。Alectinib (0-1000 nM; 5 天; HCC827、A549 或 NCIH522 細(xì)胞) 治療以劑量依賴性方式降低細(xì)胞活性[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Alectinib（0.2-20 mg/kg；口服；每日一次；連續(xù)11天；SCID或攜帶NCI-H2228細(xì)胞的裸鼠）治療可導(dǎo)致劑量依賴性腫瘤生長(zhǎng)抑制（EC50為0.46 mg/kg）和腫瘤消退。在任何劑量水平下，均未觀察到體重或總體毒性跡象的差異[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：1.9 nM(ALK), 1 nM (ALKF1174L), 3.5 nM (ALKR1275Q)[1]Kd: 2.4 nM (ALK)[1]

銷售產(chǎn)品：Guanidine (hydrochloride)  | NSC232003  | Catalpol  | Telmisartan  | Meropenem  | Deoxycholic acid sodium salt  | Vorapaxar  | Epsilon-V1-2  | AG-1478  | Seratrodast

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sakamoto H, et al. CH5424802, a selective ALK inhibitor capable of blocking the resistant gatekeeper mutant. Cancer Cell. 2011, 19(5), 679-690.[2]. Gadgeel S, et al. Alectinib versus crizotinib in treatment-naive anaplastic lymphoma kinase-positive (ALK+) non-small-cell lung cancer: CNS efficacy results from the ALEX study. Ann Oncol. 2018 Nov 1;29(11):2214-2222.