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Irinotecan hydrochloride trihydrate

MCE 國際站：Irinotecan hydrochloride trihydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：136572-09-3

純度：0.9989

貨號：HY-16568

中文名稱：鹽酸伊立替康三水合物

Synonyms：鹽酸伊立替康三水合物; (+-Irinotecan hydrochloride trihydrate; CPT-11 hydrochloride trihydrate

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一種拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，可用于結腸癌和直腸癌的研究。

體外：鹽酸伊立替康三水合物是一種拓撲異構酶I抑制劑。伊立替康抑制LoVo和HT-29細胞的生長，IC50分別為15.8±5.1和5.17±1.4μM，并在LoVo和HT-29細胞中誘導相似量的可裂解復合物[2]。伊立替康抑制人臍靜脈內皮細胞（HUVEC）的增殖，IC50為1.3μM[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：伊立替康(CPT-11, 5 mg/kg)連續(xù)5天每天瘤內注射，2周內對大鼠腫瘤生長有明顯抑制作用，小鼠通過滲透微泵持續(xù)腹膜內輸注也有同樣的效果，而伊立替康(10 mg/kg)腹腔注射對腫瘤生長沒有影響[1]。伊立替康（CPT-11，100-300 mg/kg，腹腔注射）在21天時明顯抑制了無胸腺雌性小鼠HT-29異種移植瘤的生長。伊立替康（125 mg/kg）加TSP-1（10 mg/kg/天）或伊立替康（150 mg/kg）加TSP-1（20 mg/kg/天）兩組療效幾乎相同，分別抑制腫瘤生長84%和89%，且在250和300 mg/kg劑量下均比單獨使用伊立替康更有效[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：伊立替康的給藥方式為腫瘤內注射 0.1 cc 體積的適當溶液，劑量為每天 5 mg/kg，連續(xù) 5 天，連續(xù)兩周，然后休息 7 天，稱為一個治療周期。大鼠接受三個周期，為期 8 周。對照動物通過腫瘤內注射 0.1 cc 無菌 0.9% 氯化鈉溶液，給藥規(guī)則與第 II 組動物相同[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將呈指數增長的細胞接種于 20 cm2 培養(yǎng)皿中，每個細胞系具有最佳細胞數（LoVo 細胞 20,000，HT-29 細胞 100,000）。2 天后，用濃度逐漸增加的伊立替康或 SN-38 處理細胞，使其達到一個細胞倍增時間（LoVo 細胞 24 小時，HT-29 細胞 40 小時）。用 0.15 M NaCl 清洗后，讓細胞在正常培養(yǎng)基中繼續(xù)生長兩個倍增時間，用胰蛋白酶-EDTA 將細胞從支持物上分離，然后用血細胞計數器計數。然后，與未加藥物的細胞相比，以導致 50% 生長抑制的藥物濃度估算 IC50 值[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase I

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參考文獻：

[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.