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Amlexanox

MCE 國(guó)際站：Amlexanox

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：68302-57-8

純度：0.9974

貨號(hào)：HY-B0713

中文名稱：氨來(lái)呫諾；氨來(lái)占司；安來(lái)諾克司；氨來(lái)占諾

Synonyms：氨來(lái)呫諾; AA673; Amoxanox; CHX3673

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Amlexanox (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是特異性的 IKKε 和 TBK1 抑制劑，IC50 值為 1-2 μM。

體外：Amlexanox 增加 3T3-L1 脂肪細(xì)胞中 Ser172 上 TBK1 的磷酸化，并阻斷聚肌胞苷：聚胞苷酸 (poly I:C) 刺激的干擾素反應(yīng)因子 3 (IRF3) 的磷酸化，IRF3 是 IKKε 和 TBK1 的假定底物[1]。Amlexanox 在體外環(huán)境中有效抑制肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞釋放組胺和白三烯，這可能是通過增加炎癥細(xì)胞中的細(xì)胞內(nèi)環(huán) AMP 含量、膜穩(wěn)定作用或抑制鈣流入[2]。在原代骨髓來(lái)源的巨噬細(xì)胞 (BMM) 中，amlexanox 抑制破骨細(xì)胞形成和骨吸收。在分子水平上，amlexanox 抑制 RANKL 誘導(dǎo)的核因子-κB (NF-κB)、絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK)、c-Fos 和 NFATc1 的激活。Amlexanox 降低破骨細(xì)胞特異性基因的表達(dá)，包括 TRAP、MMP9、組織蛋白酶 K 和 NFATc1[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Amlexanox (100 mg/kg，po) 預(yù)防和逆轉(zhuǎn)飲食誘導(dǎo)或遺傳性肥胖，并在肥胖小鼠中產(chǎn)生可逆的體重減輕。Amlexanox 還導(dǎo)致這些小鼠的脂肪組織質(zhì)量顯著減少，循環(huán)脂聯(lián)素增加。Amlexanox (25 mg/kg) 可顯著改善已建立 DIO 的小鼠的胰島素敏感性，經(jīng)過 4 周的處理后，amlexanox 可顯著改善葡萄糖[1]。Amlexanox 在第一次使用糊劑之前和每次都被證明可以抑制即時(shí)和之后的評(píng)估。分類量表也是遲發(fā)型超敏反應(yīng)[2]。Amlexanox (20 mg/kg) 增強(qiáng) BMSCs 的成骨細(xì)胞分化。在卵巢切除 (OVX) 小鼠模型中，amlexanox 通過抑制破骨細(xì)胞活性來(lái)防止 OVX 誘導(dǎo)的骨質(zhì)流失[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：野生型雄性 C57BL/6 小鼠從八周齡開始以含有 45% 卡路里來(lái)自脂肪的 HFD 喂養(yǎng)，持續(xù) 12-24 周，而 ND C57BL/6 對(duì)照組則以含有 4.5% 脂肪的普通飼料喂養(yǎng)。C57BL/6 飲食中含有 ω-3 脂肪酸。通過在已進(jìn)行 HFD 16 周的小鼠的飲食中添加羅格列酮化合物，進(jìn)行三周的治療。每只小鼠平均每天消耗 3.5 毫克/千克羅格列酮。AmLexanox 通過每日口服管飼法給藥。對(duì)于預(yù)防組，在八周齡時(shí)開始與 HFD 喂養(yǎng)同時(shí)給予 amLexanox（25 毫克/千克或 100 毫克/千克）。對(duì)于治療組，在 20 周齡時(shí)開始進(jìn)行 12 周 HFD 后，以 25 毫克/千克 amLexanox 治療。為了測(cè)試停用氨甲環(huán)酸的效果，治療組小鼠在接受氨甲環(huán)酸治療 8 周后從灌胃氨甲環(huán)酸改為對(duì)照載體。對(duì)照小鼠和 ob/ob 小鼠以正常飼料喂養(yǎng)，從 10 周齡開始灌胃 100 mg/kg 氨甲環(huán)酸或?qū)φ蛰d體。動(dòng)物被飼養(yǎng)在特定的無(wú)病原體設(shè)施中，有 12 小時(shí)光照/12 小時(shí)黑暗周期，并可自由進(jìn)食和飲水。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：為了檢查細(xì)胞增殖，根據(jù)制造商的說明使用 Cell Counting Kit-8。將 BMM 以 5×103 個(gè)細(xì)胞/孔的密度接種在 96 孔板中。24 小時(shí)后，在 M-CSF（30 ng/mL）存在下，每 2 天用不同濃度的 AmLexanox（0、1.5、3、6、12、25 μM）處理細(xì)胞 7 天。1、3、5 和 7 天后，將培養(yǎng)基替換為含有 10% CCK-8 的培養(yǎng)基，并將細(xì)胞在 37°C 下再孵育 2 小時(shí)。然后在 ELX800 吸光度微孔板讀數(shù)儀上以 450 nm 的波長(zhǎng)測(cè)量吸光度。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：體外激酶測(cè)定是通過將純化的激酶 (IKKε 或 TBK1) 在含有 25 mM Tris (pH7.5)、10 mM MgCl2、1 mM DTT 和 10 µM ATP 的激酶緩沖液中在 30°C 下孵育 30 分鐘，同時(shí)存在 0.5 µCi γ-[32P]-ATP 和 1 µg MBP/樣品作為底物。通過添加 4x 十二烷基硫酸鈉 (SDS) 樣品緩沖液并在 95°C 下煮沸 5 分鐘來(lái)停止激酶反應(yīng)。上清液通過 SDS-聚丙烯酰胺凝膠電泳分離，轉(zhuǎn)移到硝酸纖維素上，并使用 Typhoon 9410 磷光成像儀進(jìn)行放射自顯影分析。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：IKKε 1-2 μM (IC50) TBK1 1-2 μM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Dansyl chloride  | Isorhoifolin  | Ethoxzolamide  | AGI-43192  | Nesiritide  | Glychionide A  | TMX1  | TBOPP  | CCG-203971  | MLN8054

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Reilly SM, et al. An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-e improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice. Nat Med. 2013 Mar;19(3):313-21.[2]. Bell, J. AmLexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers. Clin Drug Investig, 2005. 25(9): p. 555-66.[3]. Zhang Y, et al. AmLexanox Suppresses Osteoclastogenesis and Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss. Sci Rep. 2015 Sep 4;5:13575.