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Pelabresib

MCE 國際站：Pelabresib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12863

CAS：1380087-89-7

Synonyms：CPI-0610

純度：0.9995

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pelabresib (CPI-0610) 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性的、具有細(xì)胞活性的 BET 抑制劑，抑制 BRD4-BD1 的 IC50 值為 39 nM。CPI-0610 對 MYC 的 EC50 值為 0.18 μM。

體外：Pelabresib（0-1500 nM；72 小時(shí)；多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系和原代 MM 細(xì)胞）治療以劑量依賴性方式降低 MM 細(xì)胞的活力[2]。Pelabresib（800 nM；72 小時(shí)；INA6 和 MM.1S 細(xì)胞）治療導(dǎo)致 G1 細(xì)胞周期停滯[2]。Pelabresib（800 nM；72 小時(shí)；INA6 和 MM.1S 細(xì)胞）治療在 72 小時(shí)后顯著增加 MM 細(xì)胞的凋亡[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Pelabresib（30-60 mg/kg；口服；28 天；MV-4-11 小鼠異種移植模型）治療可顯著抑制腫瘤生長（分別為 41%、80% 和 74% 的腫瘤生長抑制），且動物體重?zé)o明顯減輕[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：BRD4-BD1 39 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：AF64394  | Sarilumab  | Vandetanib  | 3-Deazaadenosine  | CID755673  | Cisatracurium (besylate)  | StemRegenin 1  | Masitinib (mesylate)  | Pregnenolone  | BJE6-106

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Albrecht BK, et al. Identification of a Benzoisoxazoloazepine Inhibitor (CPI-0610) of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Family as a Candidate for Human Clinical Trials. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1330-9.[2]. Siu KT, et al. Preclinical activity of CPI-0610, a novel small-molecule bromodomain and extra-terminal protein inhibitor in the therapy of multiple myeloma. Leukemia. 2017 Aug;31(8):1760-1769.