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Telmisartan

MCE 國際站：Telmisartan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：144701-48-4

純度：0.9981

貨號：HY-13955

中文名稱：替米沙坦

Synonyms：替米沙坦; BIBR 277

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Telmisartan 是一種有效的血管緊張素II 1型受體 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗劑，能夠抑制其活性，IC50 值為 9.2 nM。

體外：在完整的 RVSMC 細(xì)胞和膜制劑中，Telmisartan 以濃度依賴性方式抑制125I-AngII 與 AT1 受體的結(jié)合，IC50 為 9.2 ± 0.8 nM。在相同的實(shí)驗(yàn)條件下，血管緊張素 II 取代125I-AngII，IC50 值為 2.9 ± 0.5 nM。[3H]Telmisartan 與 SMC 膜的特異性結(jié)合被未標(biāo)記 Telmisartan 和冷 AngII 取代的 IC50 值為分別為 7.7 ± 1.8 nM 和 32.7 ± 5.7 nM[1]。Telmisartan 處理 (100 μM) 減少三種 EAC 細(xì)胞系 (OE19、OE33 和 SKGT-4) 的增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在 G0/G1 期并調(diào)節(jié) EAC 細(xì)胞中的細(xì)胞周期相關(guān)蛋白，并誘導(dǎo)AMPK 并通過 EAC 細(xì)胞中的 AMPK/mTOR 通路調(diào)節(jié)細(xì)胞周期相關(guān)蛋白。Telmisartan 抑制 RTK、下游效應(yīng)子和細(xì)胞周期相關(guān)蛋白的激活[5]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：在 Telmisartan (0.1, 0.3, and 1 mg/kg) 處理的大鼠中，[3H]Telmisartan 與活 RVSMC 表面的特異性結(jié)合是飽和的，并迅速增加以在 1 h 內(nèi)達(dá)到平衡。Telmisartan 與受體的解離非常緩慢，解離半衰期 (t1/2) 為 75 分鐘，與 candesartan 相當(dāng)，比血管緊張素 II (AngII) 慢近 5 倍。在體內(nèi)，Telmisartan 可依賴于劑量依賴性地減弱對外源性 AngII 的血壓反應(yīng)[1]。Telmisartan (10 mg/kg/day) 在 PPE 輸注后也能有效抑制動脈瘤的發(fā)病機(jī)制，無論處理是在動脈瘤形成之前或之后開始，還是持續(xù)有限或延長的時間。Telmisartan 處理與動脈瘤主動脈中 CCL5 和基質(zhì)金屬蛋白酶 2 和 9 的信使 RNA 水平降低有關(guān)，但對 PPARγ 調(diào)節(jié)的基因表達(dá)沒有明顯影響[2]。Telmisartan (1 mg/kg/day) 顯著改善 5XFAD 小鼠的神經(jīng)元丟失和空間獲取障礙，但海馬層 NeuN 表達(dá)沒有任何變化。Telmisartan (1 mg/kg/day) 處理可減少 5XFAD 小鼠大腦中的淀粉樣蛋白負(fù)荷和小膠質(zhì)細(xì)胞積累，誘導(dǎo)小膠質(zhì)細(xì)胞極化以實(shí)現(xiàn)神經(jīng)保護(hù)表型，但不會改變 5XFAD 小鼠特定腦區(qū)中 NEP 和 IDE 的表達(dá)水平[3]。Telmisartan (0.05, 0.1, 1 mg/kg, p.o.) 顯著減少大鼠的不動時間，拮抗抑郁和焦慮，還顯著降低大鼠血清皮質(zhì)醇、NO、IL-6 和 IL-1β[4]。Telmisartan (50 μg, i.p.) 可使攜帶源自 OE19 細(xì)胞的異種移植物的小鼠腫瘤生長減少 73.2%。此外，Telmisartan 在體內(nèi)顯著改變了 miRNA 的表達(dá)[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實(shí)驗(yàn)：雄性無胸腺小鼠（BALB/c-nu/nu；6 周齡；20-25 克）在層流架中飼養(yǎng)在無特定病原體的條件下。小鼠可以連續(xù)自由進(jìn)食無菌（γ 輻射）食物和高壓滅菌水。每只小鼠在側(cè)腹皮下接種 OE19 細(xì)胞（每只動物 5×106 個細(xì)胞）。一周后，異種移植物可識別為最大直徑 > 4 毫米的腫塊。動物被隨機(jī)分配接受替米沙坦（每天 50 μg）或僅稀釋劑（對照）治療。替米沙坦組每周腹膜內(nèi) (ip) 注射替米沙坦五次，每次 2 mg/kg，持續(xù)四周；對照組僅注射 5% DMSO，持續(xù)四周。同一研究者每天監(jiān)測腫瘤生長情況，每周測量腫瘤大小。腫瘤體積（mm3）計(jì)算為腫瘤長度（mm）×腫瘤寬度（mm）2/2。所有動物在治療后第22天處死，在此期間所有動物均存活。采用雙向方差分析分析組間腫瘤生長差異。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：使用 CCK-8 細(xì)胞計(jì)數(shù)試劑盒測定細(xì)胞增殖。簡而言之，將 5×103 個細(xì)胞接種到 96 孔板的每個孔中，并在 100 μL 補(bǔ)充有 10% FBS 的 RPMI-1640 中培養(yǎng)。24 小時后，向每個孔中添加 ARB（替米沙坦、厄貝沙坦、氯沙坦和纈沙坦，濃度為 0、1、10 或 100 μM）或載體，再培養(yǎng)細(xì)胞 48 小時。向每個孔中添加 CCK-8 試劑（10 μL），然后將板在 37°C 下孵育 3 小時。使用微孔板讀數(shù)儀在 450 nm 處測量吸光度。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：AT1 Receptor

銷售產(chǎn)品：Erenumab  | Guaiol  | Gentiopicroside  | Inosinic acid  | PA452  | Taletrectinib  | Epristeride  | Ecliptasaponin A  | BAY-850  | Tenofovir Disoproxil

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Maillard MP, et al. In vitro and in vivo characterization of the activity of telmisartan: an insurmountable angiotensin II receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Sep;302(3):1089-95.[2]. Xuan H, et al. Inhibition or deletion of angiotensin II type 1 receptor suppresses elastase-induced experimental abdominal aortic aneurysms. J Vasc Surg. 2017 Apr 20. pii: S0741-5214(17)30100-3.[3]. Torika N, et al. Intranasal telmisartan ameliorates brain pathology in five familial Alzheimer's disease mice. Brain Behav Immun. 2017 Apr 3.[4]. Aswar U, et al. Telmisartan attenuates diabetes induced depression in rats. Pharmacol Rep. 2017 Apr;69(2):358-364.[5]. Fujihara S, et al. The angiotensin II type 1 receptor antagonist telmisartan inhibits cell proliferation and tumor growth of esophageal adenocarcinoma via the AMPKα/mTOR pathway in vitro and in vivo. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):8536-8549.