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MedChemExpress (M

CAS	28395-03-1	純度	99.95%
分子量	364.42	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-17468	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一種高效的利尿劑，是 Na+-K+-Cl+ 協(xié)同轉運蛋白 (NKCC) 的阻斷劑。Bumetanide 是選擇性的 NKCC1 抑制劑，但對 NKCC2 也有抑制作用，對 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分別為 0.68 μM 和 4.0 μM。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

Bumetanide

MCE 國際站：Bumetanide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：28395-03-1

純度：0.9995

貨號：HY-17468

中文名稱：布美他尼；強力速效利尿劑

Synonyms：布美他尼; Ro 10-6338; PF 1593

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一種高效的利尿劑，是 Na+-K+-Cl+ 協(xié)同轉運蛋白 (NKCC) 的阻斷劑。Bumetanide 是選擇性的 NKCC1 抑制劑，但對 NKCC2 也有抑制作用，對 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分別為 0.68 μM 和 4.0 μM。

體外：Bumetanide 對人類 NKCC 的兩種主要剪接變體 hNKCC1A 和 hNKCC2A 具有抑制作用[1]。Bumetanide (0.03-100 μM；5 分鐘) 抑制86Rb+ 在表達 NKCC1A 的卵母細胞中以劑量依賴性方式攝取[1]。Bumetanide 抑制 HEK-293 細胞中的 NKCC2 亞型 B，具有 IC50 值為 0.54 μM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Bumetanide (7.6-30.4 mg/kg；靜脈注射) 減弱了皮質(zhì)和紋狀體表觀擴散系數(shù) (ADC) 比率的降低 (降低了 40-67%)，表明水腫形成減少[3]。Bumetanide 還可以減少梗塞面積[3]。Bumetanide 在 2 mg/kg、8 mg/kg 和大鼠分別靜脈注射 20 mg/kg[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：0.68 μM (hNKCC1A), 4.0 μM (hNKCC2A)[1]

參考文獻：

[1]. Lykke K, et al. The search for NKCC1-selective drugs for the treatment of epilepsy: Structure-function relationship of bumetanide and various bumetanide derivatives in inhibiting the human cation-chloride cotransporter NKCC1A. Epilepsy Behav. 2016 Jun;59:42-9.[2]. Ciaran Richardson, et al. Regulation of the NKCC2 ion cotransporter by SPAK-OSR1-dependent and -independent pathways. J Cell Sci. 2011 Mar 1;124(Pt 5):789-800.[3]. Martha E O'Donnell, et al. Bumetanide inhibition of the blood-brain barrier Na-K-Cl cotransporter reduces edema formation in the rat middle cerebral artery occlusion model of stroke. J Cereb Blood Flow Metab. 2004 Sep;24(9):1046-56.[4]. S H Lee, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of bumetanide after intravenous and oral administration to rats: absorption from various GI segments. J Pharmacokinet Biopharm. 1994 Feb;22(1):1-17.6

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。