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Mavacamten

MCE 國(guó)際站：Mavacamten

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-109037

CAS：1642288-47-8

Synonyms：MYK461; SAR439152

純度：0.9994

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的調(diào)節(jié)劑，其在牛心臟和人心臟中的 IC50 值分別為 490，711 nM。

體外：Mavacamten 在牛系統(tǒng)中的 IC50 值為 490 nM，在人系統(tǒng)中的 IC50 值為 711 nM，在兔系統(tǒng)中的 IC50 值為 2140 nM，表明對(duì)心肌肌球蛋白的選擇性為 4 倍以上[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Mavacamten 治療使 FS 從 52±3% 降至 38±7%。Mavacamten 治療使 FS 從 81±7% 降至 60±13%，相對(duì)降低了 25%。在所有測(cè)量中，F(xiàn)S 和 Mavacamten 血漿濃度呈線(xiàn)性相關(guān)性，Mavacamten 濃度每增加 100 ng/mL，F(xiàn)S 就會(huì)降低 4.9%[2]。Mavacamten 通過(guò)降低心臟肌球蛋白重鏈的腺苷三磷酸酶活性來(lái)降低收縮力。長(zhǎng)期服用 Mavacamten 可抑制心室肥大、心肌細(xì)胞紊亂和心肌纖維化的發(fā)展，并減弱攜帶肌球蛋白重鏈雜合人類(lèi)突變的小鼠的肥大和促纖維化基因表達(dá)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：貓[2] 選取五只貓進(jìn)行研究。成像完成后，開(kāi)始以 0.3 mg/kg/hr IV 的速度靜脈輸注 Mavacamten (MYK-461 (n=5)) 十分鐘。五分鐘后進(jìn)行聚焦超聲心動(dòng)圖檢查。十分鐘后，將 Mavacamten 輸注速度降低至 0.12 mg/kg/hr IV，抽取血樣并進(jìn)行超聲心動(dòng)圖檢查。如果通過(guò)目視檢查發(fā)現(xiàn)心室功能仍然收縮過(guò)度或在正常范圍內(nèi)，則再采集一次血樣，并將 Mavacamten 輸注速度增加至 0.36 mg/kg/hr IV，持續(xù)十分鐘。五分鐘后進(jìn)行聚焦超聲心動(dòng)圖檢查。十分鐘后，將 Mavacamten 輸注速度降低至 0.15 mg/kg/hr IV，抽取血樣并進(jìn)行超聲心動(dòng)圖檢查[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：490 nM (bovine cardiac), 711 nM (human cardiac)[1].

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Verinurad  | Lycorine (hydrochloride)  | Glimepiride  | BS3 Crosslinker  | Regadenoson  | CPM  | Motesanib  | Trazodone (hydrochloride)  | Groenlandicine  | Isomangiferin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kawas RF, et al. A small-molecule modulator of cardiac myosin acts on multiple stages of the myosin chemomechanical cycle. J Biol Chem. 2017 Oct 6;292(40):16571-16577.[2]. Stern JA, et al. A Small Molecule Inhibitor of Sarcomere Contractility Acutely Relieves Left Ventricular Outflow Tract Obstruction in Feline Hypertrophic Cardiomyopathy. PLoS One. 2016 Dec 14;11(12):e0168407.[3]. Green EM, et al. A small-molecule inhibitor of sarcomere contractility suppresses hypertrophic cardiomyopathy in mice. Science. 2016 Feb 5;351(6273):617-21.