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VE-821

MCE 國(guó)際站：VE-821

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1232410-49-9

純度：0.9832

貨號(hào)：HY-14731

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：VE-821 是一種有效的 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 ATR 抑制劑，Ki/IC50 為 13 nM/26 nM。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將 MiaPaCa-2、PSN-1 和 Panc1 細(xì)胞 (5×104) 接種于 96 孔板中，4 小時(shí)后，在用 4 Gy 單劑量照射前 1 小時(shí)用濃度遞增的 VE-821 處理。照射后 72 小時(shí)更換培養(yǎng)基，此時(shí)使用 Alamar Blue 測(cè)定法測(cè)量細(xì)胞活力。讓細(xì)胞增殖，并在第 10 天再次分析不同處理?xiàng)l件下的細(xì)胞活力。細(xì)胞活力和存活分?jǐn)?shù)以未處理 (對(duì)照) 組為標(biāo)準(zhǔn) [3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：使用放射性磷酸鹽摻入試驗(yàn)測(cè)試化合物（例如 VE-821）抑制 ATR、ATM 或 DNAPK 激酶活性的能力。制備由適當(dāng)?shù)木彌_液、激酶和目標(biāo)肽組成的儲(chǔ)備溶液。向其中添加目標(biāo)化合物，以不同的濃度在 DMSO 中達(dá)到最終 DMSO 濃度為 7%。通過(guò)添加適當(dāng)?shù)?[g-33P]ATP 溶液并在 25°C 下孵育來(lái)啟動(dòng)測(cè)定。在所需的時(shí)間過(guò)程之后，通過(guò)添加磷酸和 ATP 分別達(dá)到最終濃度 100 mM 和 0.66 μM 來(lái)停止測(cè)定。在磷酸纖維素膜上捕獲肽，制備肽，并用 200 μL 100 mM 磷酸洗滌六次，然后添加 100 μL 閃爍混合物并在 1450 Microbeta 液體閃爍計(jì)數(shù)器上進(jìn)行閃爍計(jì)數(shù)。使用 GraphPad Prism 軟件[2] 分析劑量反應(yīng)數(shù)據(jù)。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ATR 13 nM (Ki) ATM 16 μM (Ki) DNA-PK 2.2 μM (Ki) PI3Kγ 3.9 μM (Ki)

銷(xiāo)售產(chǎn)品：SD-36  | Zolbetuximab  | Vorinostat  | FITC  | CORM-401  | Exendin-4  | Procyanidin C1  | MKC8866  | Abemaciclib  | Metformin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Reaper PM, et al. Selective killing of ATM- or p53-deficient cancer cells through inhibition of ATR. Nat Chem Biol. 2011 Apr 13;7(7):428-30.[2]. Charrier JD, et al. Discovery of potent and selective inhibitors of ataxia telangiectasia mutated and Rad3 related (ATR) protein kinase as potential anticancer agents. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2320-30.[3]. Prevo R, et al. The novel ATR inhibitor VE-821 increases sensitivity of pancreatic cancer cells to radiation and chemotherapy. Cancer Biol Ther. 2012 Sep;13(11):1072-81.[4]. Muralidharan SV, et al. BET bromodomain inhibitors synergize with ATR inhibitors to induce DNA damage, apoptosis, senescence-associated secretory pathway and ER stress in Myc-induced lymphoma cells. Oncogene. 2016 Sep 8;35(36):4689-97.