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BCTC

MCE 國際站：BCTC

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：393514-24-4

純度：0.9803

貨號：HY-19960

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BCTC 是口服有效的香草素受體1型 (VR1) 電流抑制劑。BCTC 是瞬時受體電位陽離子通道亞家族 M 成員 8 (TRPM8 ) 和瞬時受體電位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗劑。BCTC 是胰島素增敏劑和分泌劑。BCTC 具有抗癌、鎮(zhèn)痛作用。

體外：BCTC (20-100 μM; 72 h) 對 DU145 細胞有高選擇性的抗腫瘤活性[1]。 BCTC (20-100 μM; 48 h) 通過選擇性的調(diào)節(jié)細胞周期調(diào)節(jié)蛋白亞群的表達水平來誘導細胞周期阻滯在G0/G1 期，且不引發(fā)細胞凋亡[1]。 BCTC (10 μM 和 100 μM; 48 h) 抑制細胞的遷移和侵襲[1]。 BCTC (3-300 nM) 可以通過抑制辣椒素 (300 nM) 誘導的大鼠脊髓切片中降鈣素基因相關(guān)肽樣免疫反應(yīng)性 (CGRP-LI) (IC50=37.0 nM) 和 p 樣物質(zhì)免疫反應(yīng)性 (SP-LI) (IC50=36.0 nM) 的釋放，從而有效抑制大鼠脊髓 TRPV1 功能[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：BCTC (1-30 mg/kg; 口服給藥; 單劑量) 可以通過靶向 VR1 來抑制 Sprague-Dawley 大鼠的炎癥性和神經(jīng)性的熱痛覺和機械性痛覺過敏，具有鎮(zhèn)痛作用[2]。 BCTC (10-100 mg/kg; 口服給藥，一天2次連續(xù)4周) 可以改善糖尿病 ob/ob 小鼠的胰島素抵抗和全身糖脂代謝，增加胰島素的分泌[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：37.0 nM (CGRP-LI)[3]. 36.0 nM (SP-LI)[3].

銷售產(chǎn)品：Calcein  | Gliotoxin  | Epcoritamab  | [6]-Gingerol  | Reveromycin A  | (R)-3-Hydroxybutanoic acid  | Inosine  | SB-269970 (hydrochloride)  | Glutathione oxidized  | KL201

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Liu T, et al. Anti-tumor activity of the TRPM8 inhibitor BCTC in prostate cancer DU145 cells. Oncol Lett. 2016 Jan;11(1):182-188. [2]. Pomonis JD, et al. N-(4-Tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorphyridin-2-yl)tetrahydropyrazine -1(2H)-carbox-amide (BCTC), a novel, orally effective vanilloid receptor 1 antagonist with analgesic properties: II. in vivo characterization in rat models of inflammatory and neuropathic pain. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jul;306(1):387-93.[3]. Kanai Y, et al. Involvement of an increased spinal TRPV1 sensitization through its up-regulation in mechanical allodynia of CCI rats. Neuropharmacology. 2005 Dec;49(7):977-84. [4]. Nie C, et al. Study on chemical modification and analgesic activity of N-(4-tert-butylphenyl)-4-(3-chloropyridin-2-yl) piperazine-1-carboxamide. Eur J Med Chem. 2020 May 15;194:112236. [5]. Tanaka H, et al. Enhanced insulin secretion and sensitization in diabetic mice on chronic treatment with a transient receptor potential vanilloid 1 antagonist. Life Sci. 2011 Mar 14;88(11-12):559-63.