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MedChemExpress (M

CAS	1672662-14-4	純度	99.93%
分子量	419.32	分子式	C??H??F?NO?S
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-108697	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

PT2399 是一種高效、選擇性的 HIF-2α 的拮抗劑，能直接結合 HIF-2α PAS B 結構域，IC50 值為 6 nM。PT2399 具有高效的體內抗腫瘤活性。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

PT2399

MCE 國際站：PT2399

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-108697

CAS：1672662-14-4

純度：99.93%

存儲條件：-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PT2399 是一種高效、選擇性的 HIF-2α 的拮抗劑，能直接結合 HIF-2α PAS B 結構域，IC50 值為 6 nM。PT2399 具有高效的體內抗腫瘤活性。

體外：PT2399 (化合物 10f) 抑制 HIF-2α，IC50 為 6 nM[3]。 PT2399 可直接結合 HIF-2α PAS B 結構域，并削弱 HIF-2α 與芳烴受體核轉運蛋白 (ARNT) 結合的能力[2]。 PT2399 (20 μM) 會導致脫靶毒性，因為它會抑制 HIF 的增殖-2α-/- 786-O 細胞和其他 HIF-2α 檢測不到的癌細胞系[2]。 PT2399 (0.2-2 μM；0-21 天) 抑制 786-O細胞軟瓊脂生長[2]。 PT2399 抑制 786-O VHL?/? ccRCC 細胞中的各種 HIF 靶基因，不抑制 BNIP3 等 HIF-1α 特異性靶標[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：PT2399 降低腫瘤細胞密度并增加 RCC 小鼠的纖維化[1]。 PT2399 (100 mg/kg；口服強飼法；每 12 小時一次) 比 SU 11248 更活躍，并抑制 RCC 荷瘤小鼠中幾種 SU 11248 耐藥腫瘤的腫瘤生長[1]。 PT2399 直接抑制 HIF-2α 以靶向方式在原發(fā)性和轉移性 pVHL 缺陷性 ccRCC 的臨床前模型中導致腫瘤消退[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Chen W, et al. Targeting renal cell carcinoma with a HIF-2 antagonist. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):112-117. [2]. Cho H, et al. On-Target Efficacy of a HIF2α Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models. Nature. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):107-111. [3]. Wehn PM, et al. Design and Activity of Specific Hypoxia-Inducible Factor-2α (HIF-2α) Inhibitors for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma: Discovery of Clinical Candidate (S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1 H-inden-4-yl)oxy)-5-fluorobenzonitrile (PT2385). J Med Chem. 2018 Nov 8;61(21):9691-9721.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。