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BAY 61-3606 dihydrochloride

MCE 國際站：BAY 61-3606 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14985

CAS：648903-57-5

純度：99.91%

存儲條件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BAY 61-3606 dihydrochloride 是一種口服有效的，ATP 競爭性的，可逆的選擇性 Syk 抑制劑，Ki 為 7.5 nM，IC50 為 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神經(jīng)母細胞瘤細胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 細胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌細胞，通過下調(diào) Mcl-1 促進 TRAIL 誘導的細胞凋亡。

體外：BAY 61-3606（0.01-10 μM；48 小時）以劑量依賴性方式顯著降低 SYK 陽性 SH-SY5Y 和 SYK 陰性 SK-N-BE 細胞的細胞活力。與表達極低或不表達 SYK 的 SK-N-BE 細胞相比，表達高 SYK 水平的 SH-SY5Y 細胞對 BAY 61-3606 的敏感性顯著更高[2]。BAY 61-3606（0.4 和 0.8 μM；4 或 24 小時）通過降低神經(jīng)母細胞瘤細胞 SH-SY5Y 中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化來抑制 SYK 活性[2]。BAY 61-3606（2 μM；2 小時）誘導 K-rn 細胞裂解物中 Syk 磷酸化大幅下降[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Bay 61-3606（50 mg/kg；每周兩次，腹膜內(nèi)注射，共兩周）單獨使用比單獨使用TNF相關(guān)凋亡誘導配體（TRAIL；10 mg/kg）對攜帶MCF-7腫瘤異種移植瘤的BALB/c裸鼠的體積減小效果更佳。Bay 61-3606與TRAIL聯(lián)合使用可顯著減小異種移植瘤的體積[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Nitrobenzylthioinosine  | Caspase 11 Antibody  | Lixisenatide (acetate)  | UK 356618  | (+)-1-(1-Naphthyl)ethylamine  | Loxapine  | Lumretuzumab  | AZD-3463  | Prucalopride (succinate)  | 7,2′-Dihydroxy-3′,4′-dimethoxyisoflavan 7-O-β-D-glucoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Yamamoto N, et al. The orally available spleen tyrosine kinase inhibitor 2-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-ylamino]nicotinamide dihydrochloride (BAY 61-3606) blocks antigen-induced airway inflammation in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):1174-81. [2]. Tümmler C, et al. SYK Inhibition Potentiates the Effect of Chemotherapeutic Drugs on Neuroblastoma Cells in Vitro. Cancers (Basel). 2019 Feb 10;11(2). pii: E202. [3]. Gioia R, et al. Quantitative phosphoproteomics revealed interplay between Syk and Lyn in the resistance to AMN107 in chronic myeloid leukemia cells. Blood. 2011 Aug 25;118(8):2211-21. [4]. Kim SY, et al. Bay 61-3606 Sensitizes TRAIL-Induced Apoptosis by Downregulating Mcl-1 in Breast Cancer Cells. PLoS One. 2015 Dec 31;10(12):e0146073.