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BTT-3033

MCE 國(guó)際站：BTT-3033

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-110112

CAS：1259028-99-3

純度：99.22%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BTT-3033 是一種具有口服活性的構(gòu)象選擇性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制劑，可與 α2I domain 結(jié)合。BTT-3033 抑制血小板與 collagen Ⅰ 結(jié)合和細(xì)胞增殖，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎癥和心血管疾病的研究。

體外：BTT-3033（1 nM-100 μM，2 小時(shí)）抑制 CHO-α2wt 細(xì)胞粘附于大鼠尾膠原蛋白 Ⅰ（EC50：130 nM），對(duì) α2β1 的選擇性優(yōu)于 α3β1、α4β1、α5β1 和 αv[1]。BTT-3033（10 μM，5 分鐘）抑制流動(dòng)狀態(tài)下人血小板與膠原蛋白 Ⅰ包被的毛細(xì)血管結(jié)合，對(duì)小鼠全血的 EC50 值為 6 μM[1]。BTT-3033（10 μM，5 分鐘）抑制在剪切應(yīng)力條件下表達(dá) α2 的 CHO 細(xì)胞與膠原蛋白 Ⅰ的結(jié)合[1]。BTT-3033（1 μM，60 分鐘）抑制神經(jīng)源性和血栓素 A2 誘導(dǎo)的人前列腺平滑肌收縮[3]。 BTT-3033（25 和 50 μM，48 小時(shí)）通過(guò)誘導(dǎo) LNcap-FGC 和 DU-145 細(xì)胞中的 G1 細(xì)胞周期停滯來(lái)抑制細(xì)胞活力和增殖[4]。BTT-3033（50 μM，48 小時(shí)）通過(guò)激活 ROS、Bax 蛋白上調(diào)、caspase-3 活化和 ΔΨm 消耗來(lái)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[4]。BTT-3033（10 μM，15/28 天）抑制 MMP13 表達(dá)，增加人類關(guān)節(jié)軟骨衍生軟骨細(xì)胞中 MMP1 和 MT-MMP1 的表達(dá)[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：BTT-3033（口服，10 mg/kg，在PAF誘導(dǎo)前24小時(shí)和2小時(shí)）在小鼠氣囊模型中顯示出抗炎作用[2]。BTT-3033（口服，10 mg/kg，在耳腫脹前48、24和2小時(shí)）在花生四烯酸誘導(dǎo)的耳水腫模型中顯示出抗炎作用[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：BI-2865  | Remdesivir  | Dasatinib  | Ionomycin (calcium)  | Vemurafenib  | SAG  | Nivolumab (anti-PD-1)  | Divarasib  | Tucidinostat  | Lactate

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Liisa Nissinen, et al. Novel α2β1 integrin inhibitors reveal that integrin binding to collagen under shear stress conditions does not require receptor preactivation. J Biol Chem. 2012 Dec 28;287(53):44694-702. [2]. Liisa Nissinen, et al. Sulfonamide inhibitors of α2β1 integrin reveal the essential role of collagen receptors in in vivo models of inflammation. Pharmacol Res Perspect. 2015 Jun;3(3):e00146. [3]. Bingsheng Li, et al. Inhibition of neurogenic and thromboxane A 2 -induced human prostate smooth muscle contraction by the integrin α2β1 inhibitor BTT-3033 and the integrin-linked kinase inhibitor Cpd22. Prostate. 2020 Aug;80(11):831-849. [4]. Zahra Salemi, et al. Integrin α2β1 inhibition attenuates prostate cancer cell proliferation by cell cycle arrest, promoting apoptosis and reducing epithelial-mesenchymal transition. J Cell Physiol. 2021 Jul;236(7):4954-4965. [5]. Takashi Kanamoto, et al. Integrin α2β1 plays an important role in the interaction between human articular cartilage-derived chondrocytes and atelocollagen gel. Sci Rep. 2021 Jan 19;11(1):1757.