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K145 hydrochloride

MCE 國(guó)際站：K145 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15779A

CAS：1449240-68-9

純度：99.88%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：K145 hydrochloride 是一種選擇性的，具有底物競(jìng)爭(zhēng)性和口服活性的 SphK2 抑制劑，IC50 為 4.3 μM，Ki 為 6.4 μM。K145 hydrochloride 對(duì) SphK1 和其他蛋白激酶沒(méi)有活性。K145 hydrochloride 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性。

體外：K145（0-10 μM；24-72 小時(shí)；U937 細(xì)胞）處理以濃度依賴性方式顯著抑制 U937 細(xì)胞的生長(zhǎng)[1]。K145（10 μM；24 小時(shí)；U937 細(xì)胞）處理顯著誘導(dǎo) U937 細(xì)胞凋亡[1]。K145（4-8 μM；3 小時(shí)；U937 細(xì)胞）處理降低 ERK 和 Akt 的磷酸化[1]。用 K145（10 μM）處理會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞總 S1P 減少，而對(duì)神經(jīng)酰胺水平?jīng)]有顯著影響[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：K145（50 mg/kg；口服管飼；每日；連續(xù)15天；BALB/c-nu小鼠）治療可顯著抑制裸鼠U937腫瘤的生長(zhǎng)[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：SphK2

銷售產(chǎn)品：Darapladib  | Teclistamab  | SHP099  | Methotrexate  | TRULI  | Pasireotide (acetate)  | Nile Red  | Pirtobrutinib  | α-MSH  | PSB-603

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Liu K, et al. Biological characterization of 3-(2-amino-ethyl)-5-[3-(4-butoxyl-phenyl)-propylidene]-thiazolidine-2,4-dione (K145) as a selective sphingosine kinase-2 inhibitor and anticancer agent. PLoS One. 2013;8(2):e56471.