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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	2095719-92-7	純度	99.82%
分子量	584.04	分子式	C??H??ClFN?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號(hào)	HY-126288	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 雙重抑制劑 (IC50: 2.7 nM)。ASTX029 具有抗癌活性。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

ASTX029

MCE 國(guó)際站：ASTX029

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-126288

CAS：2095719-92-7

純度：99.82%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 雙重抑制劑 (IC50: 2.7 nM)。ASTX029 具有抗癌活性。

體外：ASTX029 (96 h) 抑制具有 MAPK 激活突變的人類癌細(xì)胞的增殖，IC50 值為 1.8 至 380 nM[2]。 ASTX029 (2 h) 抑制 A375 和 HCT116 細(xì)胞中 RSK 的磷酸化，IC50 值分別為 3.3 和 4 nM，并降低 pERK 水平[2]。 ASTX029 (10 和 100 nM，0-72 小時(shí)) 誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在 G1 期，并誘導(dǎo) A375 和 HCT116 細(xì)胞凋亡[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：ASTX029 (20-75 mg/kg，口服) 可抑制 Colo205 (BRAFV600E-突變型結(jié)直腸癌) 荷瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)[2]。 ASTX029 (5 mg/kg，口服，小鼠) 顯示 AUC 為 1600 ng h/mL，T1/2 為 2.9 小時(shí)，F(xiàn) (%) 為 42%[3]. MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：ERK1 ERK2

參考文獻(xiàn)：

[1]. Michael Reader, et al. 6-pyrimidin-isoindole derivative as erk1/2 inhibitor. WO2018193410A1. [2]. Munck JM, et al. ASTX029, a Novel Dual-mechanism ERK Inhibitor, Modulates Both the Phosphorylation and Catalytic Activity of ERK. Mol Cancer Ther. 2021 Oct;20(10):1757-1768.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。