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BMS-582949

MCE 國(guó)際站：BMS-582949 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14305A

CAS：912806-16-7

純度：98.90%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度選擇性的p38α MAPK 抑制劑，其IC50 值為13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明顯改善的藥代動(dòng)力學(xué)特征，能用于炎癥性疾病的研究。

生物活性：BMS-582949 hydrochloride 是一種具有口服活性且高度選擇性的 p38α MAPK 抑制劑，IC₅₀ 為 13 nM。 BMS-582949 hydrochloride 顯示出顯著改善的藥代動(dòng)力學(xué)特征，并且對(duì)炎癥性疾病有效^[1]。 體外：BMS-582949 的 p38α IC₅₀ 為 13 nM，細(xì)胞 TNFα IC₅₀ 為 50 nM^[1].
BMS-582949 是 CYP3A4 的弱抑制劑 BMS-582949 對(duì) p38α 的選擇性超過(guò) 57 種不同的激酶，包括絲氨酸激酶、非受體酪氨酸激酶、受體酪氨酸激酶以及 p38γ 和 δ 亞型^[1]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：BMS-582949（5-100 mg/kg，口服）對(duì)急性小鼠炎癥模型和大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型均有效，盡管其效力略有降低^[1]。

體外：BMS-582949 顯示 p38α IC50 為 13 nM，細(xì)胞 TNFα IC50 為 50 nM[1]。BMS-582949 是 CYP3A4 的弱抑制劑。BMS-582949 對(duì) p38α 的選擇性比 57 種不同的激酶組高出 2000 倍以上，這些激酶包括絲氨酸激酶、非受體酪氨酸激酶、受體酪氨酸激酶以及 p38γ 和 δ 同工酶[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：BMS-582949（5-100 mg/kg，口服）盡管效力略有降低，但對(duì)小鼠急性炎癥模型和大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型均有效[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：p38α MAPK 13 nM (IC50) TNFα 50 nM (IC50, in cells)

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Cyclizine  | Mevastatin  | Insulin degludec  | Amrubicin  | Erucic acid  | Mogamulizumab  | Entecavir  | Glycodeoxycholic Acid  | NHS-SS-biotin  | Carcinoembryonic Antigen (CEA)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Liu C, et al. Discovery of 4-(5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenylamino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide (BMS-582949), a clinical p38α MAP kinase inhibitor for the treatment of inflammatory diseases. J Med Chem. 2010 Sep 23