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MedChemExpress (M

CAS	2367004-54-2	純度	99.73%
分子量	528.53	分子式	C??H??FN?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
貨號	HY-138696	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Zanzalintinib (XL092) 是一種口服有效的，ATP 競爭性的多受體酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制劑，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在細胞分析中的 IC50 值分別為 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗腫瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依賴性疾病的潛力。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

Zanzalintinib

MCE 國際站：Zanzalintinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-138696

CAS：2367004-54-2

Synonyms：XL092

純度：99.73%

存儲條件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Zanzalintinib (XL092) 是一種口服有效的，ATP 競爭性的多受體酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制劑，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在細胞分析中的 IC50 值分別為 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗腫瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依賴性疾病的潛力。

生物活性：XL092 是一種具有口服活性的 ATP 競爭性多受體酪氨酸激酶 (RTK) 抑制劑，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER ，在基于細胞的測定中的 IC₅₀ 分別為 15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nM。 XL092 具有抗腫瘤活性。 XL092 具有用于激酶依賴性疾病和病癥研究的潛力^[1]^[2]。 體內(nèi)： XL092（10 mg/kg/天；口服；持續(xù) 14 天）在異種移植研究中引起顯著的腫瘤生長抑制。 XL092 對 p-MET 和 p-VEGFR2 的抑制率分別為 82% 和 96%^[1]。
XL092（化合物 8；3 mg/kg；iv）的 T_1/2 為 5.4 小時，CL 為 43 mL/hr?kg。 XL092（3 mg/kg；口服）對大鼠的 T_1/2 為 7.1 小時，C_max 為 11.4 μM^[2]。

體內(nèi)：Zanzalintinib (10 mg/kg/天；口服；持續(xù) 14 天) 在異種移植研究中引起顯著的腫瘤生長抑制。Zanzalintinib 對 p-MET 和 p-VEGFR2 的抑制率分別為 82% 和 96%[1]。Zanzalintinib (化合物 8；3 mg/kg；iv) 的 T1/2 為 5.4 小時，CL 為 43 mL/hr·kg。Zanzalintinib (3 mg/kg；口服) 對大鼠的 T1/2 為 7.1 小時，Cmax 為 11.4 μM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. J. Hsu, et al. XL092, a multi-targeted inhibitor of MET, VEGFR2, AXL and MER with an optimized pharmacokinetic profile. European Journal of Cancer, Volume 138, Supplement 2, October 2020, Page S16.
[2]. Lynne Canne Bannen, et al. Compounds for the treatment of kinase-dependent disorders. WO2019148044A1.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。