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Tapinarof

MCE 國際站：Tapinarof

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-109044

CAS：79338-84-4

中文名稱：苯烯莫德

Synonyms：苯烯莫德; WBI-1001; Benvitimod; GSK2894512

純度：99.95%

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tapinarof (WBI-1001) 是一種天然的芳烴受體 (AhR) 激動劑，EC50 為 13 nM。Tapinarof 可消除小鼠皮膚炎癥。

生物活性：Tapinarof (WBI-1001) 是一種天然的芳烴受體 (AhR) 激動劑，EC₅₀ 為 13納米。 Tapinarof 可緩解小鼠的皮膚炎癥^[1]。 IC50 和目標：EC50：13 nM (AhR)^[1] 體外： Tapinarof 通過直接結(jié)合激活 AhR 通路。 Tapinarof 劑量依賴性地誘導(dǎo)永生化角質(zhì)形成細胞 (HaCaT) 中 AhR 的核轉(zhuǎn)位 (EC₅₀=0.16 nM)^[1]。 體內(nèi)：Tapinarof 通過 AhR 發(fā)揮作用，減少 IMQ 處理小鼠的炎癥。 C57Bl/6 背景下 AhR 充足的小鼠在用 Tapinarof 或 6-甲酰吲哚 (3,2-b) 咔唑 (FICZ) 治療后表現(xiàn)出降低的臨床評分。相反，AhR KO 小鼠對 Tapinarof 的抗炎作用沒有反應(yīng)。 FICZ 在這些研究中用作比較劑并產(chǎn)生相似的結(jié)果，野生型小鼠的炎癥反應(yīng)顯著降低，但 AhR KO 小鼠^[1]。

體外：Tapinarof通過直接結(jié)合激活A(yù)hR通路。Tapinarof劑量依賴性地誘導(dǎo)永生化角質(zhì)形成細胞（HaCaT）中AhR的核轉(zhuǎn)位（EC50=0.16 nM）[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Tapinarof 通過 AhR 作用減輕 IMQ 治療小鼠的炎癥。C57Bl/6 背景下 AhR 充足的小鼠在用 Tapinarof 或 6-甲酰吲哚（3,2-b）咔唑 (FICZ) 治療后臨床評分降低。相反，AhR KO 小鼠對 Tapinarof 的抗炎作用沒有反應(yīng)。FICZ 在這些研究中用作比較物，并產(chǎn)生了類似的結(jié)果，野生型小鼠的炎癥反應(yīng)顯著降低，但 AhR KO 小鼠沒有[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 使用雌性 BALB/c 小鼠 (BALB/cByJRj)。研究使用 100 µL Tapinarof (1%) 或 FICZ (0.01%，溶解度極限) 于 60% 乙醇：40% 水[1] 中進行。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：HaCaT 細胞（10,000 個細胞/孔）在 96 孔 Greiner μCLEAR 板中培養(yǎng)，培養(yǎng)液為 100 μL DMEM，其中含有 HEPES、Glutamax 和 10% 胎牛血清，直至匯合。用含有 0.2% 熱滅活、活性炭剝離胎牛血清的 100 μL 培養(yǎng)基替換培養(yǎng)基，并孵育過夜。滴定濃度的 Tapinarof（10-8 μM、10-6 μM、10-4 μM、0.01 μM 和 1 μM）加入 30 分鐘，然后在冰冷的甲醇：丙酮（50:50）中洗滌和固定。用 3% BSA 封閉樣品 1 小時，然后在含有 0.1% Tween-20 的磷酸鹽緩沖鹽水中再次洗滌。接下來，用 50 μL 1:50 稀釋的抗 AhR 抗體（3% BSA 溶液）對細胞進行染色，然后用 50 μL 二抗（1:500 稀釋的雞抗兔 AlexaFluor488 和 1:2,000 稀釋的 Hoechst 33342）在 3% BSA/磷酸鹽緩沖鹽水中染色。在 InCell 2000 和/或 Opera 上獲取圖像。使用 InCell Analyzer Workstation 和/或 Columbus[1] 進行圖像分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 13 nM (AhR)[1]

熱銷產(chǎn)品：Coelenterazine h  | Trastuzumab (anti-HER2)  | Caplacizumab  | Olanzapine  | BETd-260  | Capzimin  | Neferine  | Sodium orthovanadate  | Tranilast  | DPQ

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Smith SH, et al. Tapinarof Is a Natural AhR Agonist that Resolves Skin Inflammation in Mice and Humans. J Invest Dermatol. 2017 Oct;137(10):2110-2119.