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JNK-IN-7

MCE 國際站：JNK-IN-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15617

CAS：1408064-71-0

Synonyms：JNK inhibitor

純度：98.92%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：JNK-IN-7 是一種有效的 JNK 抑制劑，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分別為 1.5，2 和 0.7 nM。

生物活性：JNK-IN-7 是一種有效的 JNK 抑制劑，對 JNK1 的 IC₅₀ 分別為 1.5、2 和 0.7 nM , JNK2 和 JNK3。 IC50 和目標(biāo)：IC50：1.5 nM (JNK1)、2 nM (JNK2)、0.7 nM (JNK3)^[1] 體外： JNK-IN-7 是細胞內(nèi)相對選擇性的 JNK 抑制劑。除了JNK 1, 2, 3，JNK-IN-7還結(jié)合IRAK1(IC₅₀=14.1 nM), YSK4 (IC₅₀=4.8 nM), ERK3 (IC₅₀=22 nM)、PIK3C3、PIP5K3 和 PIP4K2C^[1]。在 TNF 刺激 24 和 48 小時后，HCT116 中二價金屬離子轉(zhuǎn)運蛋白 1 (DMT1) 的表達被證明顯著降低，而 JNK-IN-7 可以顯著逆轉(zhuǎn)這種降低。 TNF可下調(diào)DMT1的表達，而JNK-IN-7可顯著抑制該功能^[2]。

體外：JNK-IN-7 是一種細胞內(nèi)相對選擇性的 JNK 抑制劑。除了 JNK 1、2、3 外，JNK-IN-7 還與 IRAK1（IC50=14.1 nM）、YSK4（IC50=4.8 nM）、ERK3（IC50=22 nM）、PIK3C3、PIP5K3 和 PIP4K2C 結(jié)合[1]。HCT116 中的二價金屬離子轉(zhuǎn)運體 1 (DMT1) 表達在 TNF 刺激 24 和 48 小時后顯著降低，而 JNK-IN-7 可以顯著逆轉(zhuǎn)這種降低。TNF 可以下調(diào) DMT1 表達，而 JNK-IN-7 可以顯著抑制該功能[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細胞實驗：腸上皮細胞株（HCT116）在DMEM培養(yǎng)基中培養(yǎng)，為探究TNF參與調(diào)控DMT1表達的機制，在培養(yǎng)基中同時加入JNK-IN-7（1μM）、NF-κB抑制劑（BAY 11-7082，1μM）和caspase-3/8抑制劑（Z-DEVD-FMK，50μM），培養(yǎng)48h后收集細胞，通過qRT-PCR檢測DMT1表達[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。

銷售產(chǎn)品：FL118  | Teduglutide  | Brigatinib  | Salvianolic acid B  | Harringtonine  | Ganglioside GM3  | Rifampicin  | Sulfo-NHS-SS-Biotin (sodium)  | Tetrahydrobiopterin  | CART(55-102)(human)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Zhang T, et al. Discovery of Potent and Selective Covalent Inhibitors of JNK. Chem Biol. 2012 Jan 27;19(1):140-54.
[2]. Wu W, et al. Divalent metal-ion transporter 1 is decreased in intestinal epithelial cells and contributes to the anemia in inflammatory bowel disease. Sci Rep. 2015 Nov 17;5:16344.