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Tenofovir

MCE 國(guó)際站：Tenofovir

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13910

CAS：147127-20-6

中文名稱：替諾福韋；替洛福韋

Synonyms：替諾福韋; GS 1278; PMPA

純度：99.89%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tenofovir (GS 1278) 是一種核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制劑，可用于 HIV和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV) 的研究。

生物活性：替諾福韋 (GS 1278) 是一種核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，可治療HIV 和慢性乙型肝炎 (HBV)^{[1]。 體外替諾福韋顯示出對(duì) HK-2 細(xì)胞活力的細(xì)胞毒性作用，IC₅₀ 值在 48 和 72 時(shí)分別為 9.21 和 2.77 μM h分別在MTT法中。替諾福韋降低 HK-2 細(xì)胞中的 ATP 水平。 Tenofovir (3.0 to 28.8 μM) 增加 HK-2 細(xì)胞中的氧化應(yīng)激和蛋白質(zhì)羰基化。此外，Tenofovir 可誘導(dǎo) HK-2 細(xì)胞凋亡，而該細(xì)胞凋亡是通過線粒體損傷引起的[1]。 Tenofovir 和 M48U1 配制在 0.25% HEC 中，各自抑制激活的 PBMC 中 R5-tropic HIV-1_BaL 和 X4-tropic HIV-1_IIIb 的復(fù)制，并抑制多種實(shí)驗(yàn)室菌株和患者來源的 HIV-1 分離株。 M48U1 和替諾福韋在 0.25% HEC 中的聯(lián)合制劑對(duì) R5 嗜性 HIV-1_BaL 感染具有協(xié)同抗逆轉(zhuǎn)錄病毒活性，并且對(duì) PBMCs[2] 無毒。 體內(nèi)：替諾福韋地索普西富馬酸鹽（20、50、140 或 300mg/kg）給予 BLT 小鼠，在 BLT 人源化陰道 HIV 攻擊期間顯示出劑量依賴性活性老鼠。 Tenofovir Disoproxil Fumarate（50、140、300?mg/kg）顯著降低 BLT 小鼠的 HIV 傳播[3]。 Tenofovir Disoproxil Fumarate（0.5、1.5 或 5.0 mg/kg/天，口服）誘導(dǎo)慢性感染 WHV 的土撥鼠血清病毒血癥呈劑量依賴性下降。富馬酸替諾福韋地索普西在土撥鼠慢性 HBV 感染模型中安全有效[4]。}

體外：替諾福韋對(duì) HK-2 細(xì)胞的細(xì)胞活力有細(xì)胞毒性作用，MTT 測(cè)定中 48 和 72 小時(shí)的 IC50 值分別為 9.21 和 2.77 μM。替諾福韋會(huì)降低 HK-2 細(xì)胞中的 ATP 水平。替諾福韋 (3.0 至 28.8 μM) 會(huì)增加 HK-2 細(xì)胞中的氧化應(yīng)激和蛋白質(zhì)羰基化。此外，替諾福韋會(huì)誘導(dǎo) HK-2 細(xì)胞凋亡，而細(xì)胞凋亡是通過線粒體損傷誘導(dǎo)的[1]。0.25% HEC 中配制的替諾福韋和 M48U1 均能抑制活化 PBMCs 中 R5-tropic HIV-1BaL 和 X4-tropic HIV-1IIIb 的復(fù)制，并抑制多種實(shí)驗(yàn)室菌株和患者來源的 HIV-1 分離株。 0.25% HEC 中的 M48U1 與替諾福韋的組合制劑對(duì) R5 嗜性 HIV-1BaL 感染具有協(xié)同抗逆轉(zhuǎn)錄病毒活性，并且對(duì) PBMCs 無毒性[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：富馬酸替諾福韋酯（20、50、140 或 300 mg/kg）給藥于 BLT 小鼠，在 BLT 人源化小鼠的陰道 HIV 攻擊中表現(xiàn)出劑量依賴性活性。富馬酸替諾福韋酯（50、140、300 mg/kg）顯著降低 BLT 小鼠的 HIV 傳播率[3]。富馬酸替諾福韋酯（0.5、1.5 或 5.0 mg/kg/天，口服）可誘導(dǎo)慢性感染 WHV 的土撥鼠血清病毒血癥劑量依賴性下降。富馬酸替諾福韋酯給藥在慢性 HBV 感染的土撥鼠模型中是安全有效的[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：將 20 只成年慢性 WHV 攜帶者土撥鼠按年齡、性別、體重和血清 GGT 活性平均分為 5 個(gè)治療組，每組 4 只動(dòng)物：(i) 富馬酸替諾福韋酯，15.0 mg/kg，每天一次；(ii) 富馬酸替諾福韋酯，5.0 mg/kg/天；(iii) 富馬酸替諾福韋酯，1.5 mg/kg/天；(iv) 富馬酸替諾福韋酯，0.5 mg/kg/天；(v) 安慰劑對(duì)照組。土撥鼠每天接受治療，共 4 周，停止藥物治療后再觀察 12 周[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將細(xì)胞接種到 48 孔組織培養(yǎng)板（39,000 個(gè)細(xì)胞/毫升）中，讓其生長(zhǎng) 48 小時(shí)，然后用載體或替諾福韋處理。處理期結(jié)束后，使用 MTT 測(cè)定法評(píng)估細(xì)胞活力。MTT 測(cè)定法依賴于四唑染料 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 通過 NAD(P)H 依賴性氧化還原酶轉(zhuǎn)化為甲臜[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HIV-1

銷售產(chǎn)品：Caspase-3 Antibody  | Kansuinine A  | Riociguat  | Rotundic acid  | Yohimbine  | Mannan  | Catechol O-methyltransferase  | Amaroswerin  | Itepekimab  | trans-Permethrin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).
[2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.
[3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098.
[4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8.