目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> (-)-Dizocilpine
| CAS | 121917-57-5 | 純度 | 99.92% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 337.37 | 分子式 | C??H??NO? |
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg |
| 貨號 | HY-15084A | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥 |
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MCE 國際站：(-)-Dizocilpine maleate
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-15084A
CAS：121917-57-5
Synonyms：(-)-MK-801 maleate
純度：99.92%
存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一種 Dizocilpine 的活性較低的 (-)-對映體。(-)-Dizocilpine maleate 是一種選擇性且非競爭性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受體拮抗劑，Ki 為 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。
生物活性：(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是 Dizocilpine 的活性較低的 (-)- 對映體。 (-)-Dizocilpine maleate 是一種選擇性和非競爭性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受體 拮抗劑，具有 Ki 211.7 納米。 (-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：Ki：211.7 nM（N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受體）[1] 體外：（- )-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 在 HEK 細(xì)胞中以劑量依賴性方式顯著抑制所有三種（去甲腎上腺素、多巴胺和血清素）單胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的攝取。 (-)-Dizocilpine 對去甲腎上腺素、多巴胺和 5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的 Ki 值分別為 3.7 μM、40 μM 和 47 μM[2]。 體內(nèi)： (-)-馬來酸地佐西平（0.1 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；成年雄性 C57BL/6 小鼠）治療在社交失敗應(yīng)激模型中誘導(dǎo)快速抗抑郁作用[1]。
體外：馬來酸地佐環(huán)平（馬來酸地佐環(huán)平，簡稱“馬來酸地佐環(huán)平"）以劑量依賴性方式顯著抑制HEK細(xì)胞對三種單胺轉(zhuǎn)運(yùn)體（去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺）的攝取。馬來酸地佐環(huán)平對去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體的Ki值分別為3.7 μM、40 μM和47 μM[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：馬來酸地佐環(huán)平（0.1 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；成年雄性 C57BL/6 小鼠）治療在社交挫敗應(yīng)激模型中可產(chǎn)生快速的抗抑郁作用[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
銷售產(chǎn)品：Bimekizumab | WM-8014 | 5'-Methylthioadenosine | Teriparatide | Prexasertib | p-SCN-Bn-DOTA | Palivizumab | Nicotinamide riboside (chloride) | CCR2 antagonist 1 | PDK4-IN-1 (hydrochloride)
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Yang B, et al. Antidepressant Effects of (+)-MK-801 and (-)-MK-801 in the Social Defeat Stress Model. Int J Neuropsychopharmacol. 2016 Dec 30;19(12).
[2]. Nishimura M, et al. MK-801 blocks monoamine transporters expressed in HEK cells. FEBS Lett. 1998 Feb 27;423(3):376-80.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。
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