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Rupatadine

MCE 國際站：Rupatadine Fumarate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13511A

CAS：182349-12-8

中文名稱：富馬酸盧帕他定

Synonyms：富馬酸盧帕他定; UR-12592 Fumarate

純度：98.77%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Rupatadine (UR-12592) Fumarate 是一種有效的，具有口服活性的長效 PAF/H1 受體的雙抑制劑，Ki 值分別為 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine Fumarate 可用于過敏性鼻炎和蕁麻疹的研究。

生物活性：Rupatadine (UR-12592) Fumarate 是一種有效、具有口服活性且持久的雙重 PAF/H1 拮抗劑，K_i 為 0.55分別為 μM 和 0.1 μM。 Rupatadine Fumarate 可用于過敏性鼻炎和蕁麻疹的研究^[1][2][3]。 體外 Rupatadine Fumarate 競爭性抑制組胺誘導的豚鼠回腸收縮 (pA₂=9.29)，而不影響 ACh、血清素或白三烯 D4 (LTD4)^[1].
富馬酸盧帕他定競爭性抑制 PAF 誘導的洗滌兔血小板聚集 (WRP) (pA₂=6.68) 和在人富血小板血漿 (HPRP) 中 (IC₅₀=0.68 μM)，同時不影響 ADP 或花生四烯酸誘導的血小板聚集^[1]。
Rupatadine (0.1-30 μM) Fumarate 以濃度依賴性方式抑制 TNF-α 分泌，最大值為 92.5%^[2]。 體內(nèi)： Rupatadine Fumarate 在體內(nèi)阻斷組胺和 PAF 誘導的作用，例如大鼠的低血壓（ID₅₀=1.4 和 0.44 mg /kg iv) 和豚鼠的支氣管收縮（ID₅₀=113 和 9.6 μg/kg iv）^[1]。
富馬酸盧帕他定有效抑制 PAF -誘導的小鼠死亡率（ID₅₀=0.31 和 3.0 mg/kg iv 和 po，分別）和內(nèi)毒素誘導的小鼠和大鼠死亡率（ID₅₀=1.6 和0.66 mg/kg iv)^[1].
Rupatadine (6 mg/kg) 富馬酸鹽促進病灶吸收，降低肺密度^[3]。

體外：富馬酸盧帕他定競爭性抑制組胺誘導的豚鼠回腸收縮（pA2=9.29），而不影響乙酰膽堿、血清素或白三烯D4（LTD4）誘導的收縮[1]。富馬酸盧帕他定競爭性抑制洗滌兔血小板（WRP）（pA2=6.68）和人富血小板血漿（HPRP）（IC50=0.68μM）中PAF誘導的血小板聚集，而不影響ADP或花生四烯酸誘導的血小板聚集[1]。富馬酸盧帕他定（0.1-30μM）以濃度依賴性方式抑制TNF-α分泌，最大值為92.5％[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：富馬酸盧帕他定可阻斷體內(nèi)組胺和PAF引起的效應，如大鼠低血壓（ID50=1.4 和 0.44 mg/kg iv）和豚鼠支氣管收縮（ID50=113 和 9.6 μg/kg iv）[1]。富馬酸盧帕他定可有效抑制小鼠PAF引起的死亡（ID50=0.31 和 3.0 mg/kg iv 和 po）以及小鼠和大鼠內(nèi)毒素引起的死亡（ID50=1.6 和 0.66 mg/kg iv）[1]。富馬酸盧帕他定（6 mg/kg）可促進病變吸收，降低肺密度[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：H1 Receptor 0.1 μM (Ki) PAF 0.55 μM (Ki)

熱銷產(chǎn)品：Trachelogenin  | Rabeprazole (sodium)  | Atenolol  | Selonsertib  | Butylphthalide  | Rhein  | Se-Methylselenocysteine  | Bilirubin  | Salmeterol  | MRT67307

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Merlos M, et al. Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF). J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):114-21.
[2]. Queralt M, et al. In vitro inhibitory effect of rupatadine on histamine and TNF-alpha release from dispersed canine skin mast cells and the human mast cell line HMC-1. Inflamm Res. 2000 Jul;49(7):355-60.
[3]. Lv XX, et al. Rupatadine protects against pulmonary fibrosis by attenuating PAF-mediated senescence in rodents. PLoS One. 2013 Jul 15;8(7):e68631.