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Novobiocin

MCE 國際站：Novobiocin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0425

CAS：303-81-1

中文名稱：新生霉素

Synonyms：Albamycin; Cathomycin

純度：0.9503

存儲條件：-20°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Novobiocin (Albamycin) 是一種有效且具有口服活性的抗生素。Novobiocin 還是 DNA 促旋酶抑制劑和熱休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗劑。Novobiocin 具有研究高度耐藥性肺炎球菌感染的潛力. Novobiocin 具有抗正痘活性[ 4]。

生物活性：Novobiocin (Albamycin) 是一種有效的口服活性抗生素。 Novobiocin 還是一種DNA 促旋酶 抑制劑和熱休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗劑。 Novobiocin 具有研究高度 β-內(nèi)酰胺耐藥性肺炎球菌感染的潛力。新生霉素具有抗正痘病毒活性^{[1][2][3][4][ 6]}。 體外：新生霉素 (1 mM) 競爭性抑制 ATP 與促旋酶 B 的結(jié)合，從而干擾核苷酸結(jié)合并干擾 Hsc70 和 p23 與 Hsp90 的結(jié)合< sup>[1].
Novobiocin（200 μM；24 小時）抑制 cis-DDP 和 BCNU 誘導(dǎo)的 DNA 鏈間交聯(lián)的修復(fù)速率，并相應(yīng)降低克隆形成存活率人類多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞^[2]。
新生霉素（0.3 mM；48 小時）誘導(dǎo) caspase-3/7 酶依賴性細(xì)胞凋亡測定，誘導(dǎo)大約三到五倍K562、HL60、Mutz-2^[5]中的凋亡細(xì)胞。 體內(nèi)：新生霉素（25、50、100、200 mg/kg；sc；感染后 1、5、24 和 48 小時 4 次）表現(xiàn)出抗感染作用感染阿莫西林耐藥肺炎鏈球菌^[3] 的小鼠的活性。

體外：新生霉素 (1 mM) 競爭性抑制 ATP 與促旋酶 B 的結(jié)合，從而干擾核苷酸結(jié)合，并干擾輔助分子伴侶 Hsc70 和 p23 與 Hsp90 的結(jié)合[1]。新生霉素 (200 µM；24 小時) 抑制順式 DDP 和 BCNU 誘導(dǎo)的 DNA 鏈間交聯(lián)的修復(fù)速度，并相應(yīng)降低人類多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞的克隆形成存活率[2]。新生霉素 (0.3 mM；48 小時) 誘導(dǎo) caspase-3/7 酶依賴性凋亡試驗，在 K562、HL60、Mutz-2[5] 中誘導(dǎo)約三至五倍的凋亡細(xì)胞。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：新生霉素（25、50、100、200 mg/kg；sc；感染后 1、5、24 和 48 小時注射 4 次）對感染阿莫西林耐藥性肺炎鏈球菌的小鼠表現(xiàn)出抗感染活性[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：β-lactam HSP90

熱銷產(chǎn)品：mTRP-2 (180-188)  | Diminazene (aceturate)  | ReAsH-EDT2  | Agomelatine  | Tebipenem  | alpha-Cyperone  | IFN-alpha 2/IFNA2, Mouse (His)  | Aldosterone-d7  | Alofanib  | Lipoic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Marcu MG, et al. The heat shock protein 90 antagonist novobiocin interacts with a previously unrecognized ATP-binding domain in the carboxyl terminus of the chaperone. J Biol Chem. 2000 Nov 24;275(47):37181-6.
[2]. Ali-Osman F, et al. Topoisomerase II inhibition and altered kinetics of formation and repair of nitrosourea and cisplatin-induced DNA interstrand cross-links and cytotoxicity in human glioblastoma cells. Cancer Res. 1993 Dec 1;53(23):5663-8.
[3]. Rodríguez-Cerrato V, et al. Comparative efficacy of novobiocin and amoxicillin in experimental sepsis caused by beta-lactam-susceptible and highly resistant pneumococci. Int J Antimicrob Agents. 2010 Jun;35(6):544-9.
[4]. Eder JP, et al. A phase I clinical trial of novobiocin, a modulator of alkylating agent cytotoxicity. Cancer Res. 1991 Jan 15;51(2):510-3.
[5]. Bhatia S, et al. Targeting HSP90 dimerization via the C terminus is effective in imatinib-resistant CML and lacks the heat shock response.Blood.?2018 Jul 19;132(3):307-320.
[6]. Smee DF. Progress in the discovery of compounds inhibiting orthopoxviruses in animal models. Antivir Chem Chemother. 2008;19(3):115-24.