鹽酸吡格列酮生產(chǎn)廠家

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鹽酸吡格列酮
中文同義詞 5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽;鹽酸吡格列酮;吡格鹽酸吡格列酮列酮;皮格列酮;匹格列酮鹽酸鹽;鹽酸皮格列酮;鹽酸匹格列酮;鹽酸吡咯列酮
鹽酸吡格列酮英文名稱 [5-[[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride
鹽酸吡格列酮英文同義詞 5-((4-(2-(5-ETHYL-2-P鹽酸吡格列酮YRIDINYL)ETHOXY)PHENYL)METHYL)-2,4-THIAZOLIDINEDIONE, HCL;[5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride;ACTOS;PIOGLITAZONE HCL;PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE;U-鹽酸吡格列酮72107A;Pioditazone hydrochloride;5-[4-[2-(N-Methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzylidine]-2,4-thiazolidinedionehydrochloride
鹽酸吡格列酮CAS號 112529-15-4
鹽酸吡格列酮分子式 C19H21ClN2O3S
鹽酸吡格列酮分子量 392.9
吡格列酮 性質
鹽酸吡格列酮熔點  193-194°C
儲存條件  Desiccate at RT
CAS 數(shù)據(jù)庫 112529-15-4(CAS DataBase Reference)
吡格列酮 用途與合成方法
鹽酸吡格列酮抗糖尿病藥物 吡格列酮與羅格列酮是目前我國臨床上治療糖尿病常用的噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑?？蓽p少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝鹽酸吡格列酮糖的輸出。作用及作用機制同羅格列酮，在治療期間能降低甘油三酯 (TG)及升高高密度脂蛋白(HDL)。
鹽酸吡格列酮動物實驗表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素血癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導致了依賴胰島素的組織應答的增加。
由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用(即降低胰島素抵抗)，因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的動物模型的血糖。
吡格列酮主要適用于單靠飲食和運動不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療?？蓡?strong>鹽酸吡格列酮獨治療或與磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。
藥理作用 吡格列酮通過直接降低胰島素抵抗和改善β細胞功能達到持久的控制血糖。吡格列酮是一種鹽酸吡格列酮具有高度選擇性且作用很強的過氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動劑。該受體是一種蛋白質，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。
吡格列酮的生物利用度是99%，口服給藥后，空腹情況下30min可在血中測到吡格列酮，2h達到峰濃度。食物會將峰濃度時間推遲到3～4h，血漿t12為3～7h。吡格列酮主要與血清清蛋白結合，通過羥基化和氧化作用代謝，大部分以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。 吡格列酮可增加胰島中胰島素含量而對胰島素的分泌無影響。吡格列酮通過減少細胞死亡來防止β細胞的減少，這些證據(jù)表明吡格列酮對β細胞有保護作用。
鹽酸吡格列酮吡格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明吡格列酮可減輕胰腺β細胞的負擔。由于游離脂肪酸水平高對胰腺有毒性作用，因此降低游離脂鹽酸吡格列酮肪酸水平亦對胰腺β細胞功能有保護作用。因此，對2型糖尿病的基本生理環(huán)節(jié)是減少胰島素抵抗，改善β細胞功能達到控制血糖。
以上信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理。
用法用量 本品單獨治療，起始劑量，每天15～30mg，飯前或飯后服用，如漏服，無須增量，僅需服用當日用量。視患者的血糖情況，可調(diào)整劑量，但每天zui大推薦劑量為45mg。聯(lián)合治療：1.磺酰脲類：維持原磺酰脲類降糖藥用量，每天服用本品15～30mg。如出現(xiàn)低血糖，調(diào)整磺酰脲類降糖藥的用量。2.二甲雙胍：維持原二甲雙胍用量，每天服用本品15 ～30mg。如出現(xiàn)低血糖，調(diào)整二甲雙胍的用量。3.胰島素：維持原胰島素用量，每天服用本品15～ 30mg。如出現(xiàn)低血糖或血糖降到100mgdl時，胰島素減量10%～ 25%。應用本品治療Ⅱ型糖尿病，根據(jù)患者的降糖反應，建議制定個體化治療方案，長時間治療應每三個月檢測HbAlC水平。
臨床評價 臨床研究表明，吡格列酮可改善胰島素抵抗患者的胰島素敏感性，提高胰島素對細胞的反應性，并改善體內(nèi)葡萄糖平衡障礙。作用至少可持續(xù)1年，在臨床對照實驗中，吡格列酮與磺酰脲類、二甲鹽酸吡格列酮雙胍或胰島素合用，能提高療效。國內(nèi)多中心、隨機、雙盲、平行對照資料顯示，吡格列酮對Ⅱ型糖尿病患者用藥12周，降低空腹血糖有效率為40.66%，有效率為 75.82%，降低餐后高血糖有效率為 51.38%，有效率為86.24%，應用12周后，患者血壓、心率、心電及實驗室各鹽酸吡格列酮項指標均未見異常。
安全性 在雌、雄大鼠中進行的一項為期2年的致癌性試驗結果顯示，當經(jīng)口給予一種吡格列酮劑量達63mg（kg·d）（按體表面積折算，相當于臨床推薦zui大劑量的14倍）時，除膀胱外，其他器官未出現(xiàn)給藥所致的腫瘤。當給藥劑量≥4mg（kg·d）（按體表面積折算，幾乎與臨床推薦zui大劑量相等）時，在雄性大鼠體內(nèi)發(fā)現(xiàn)良性和（或）惡性過渡性細胞腫瘤。然而，一項在雌、雄小鼠中進行的長達2年的致癌性試驗結果卻表明，經(jīng)口給藥劑量達100mg（kg·d）（按體表面積折算，相當于臨床推薦zui大劑量的11倍），任何器官均未出現(xiàn)因給藥所致的腫瘤。
在國外開展的流行病學研究中，觀察到與糖尿病患者使用吡格列酮相關的膀胱癌風險，長期服用吡格列酮有風險增加的趨勢。
2011年6月15日，F(xiàn)DA發(fā)表聲明，告知公眾服用吡格列酮1年以上可能與膀胱癌風險增大有關。這一警告信息被要求添加至含有吡格列酮成分藥品的標簽中，上述藥品的患者用藥指南也會進行相應修改。
2011年6月9日，法國衛(wèi)生安全和健康產(chǎn)品局（AFSSAPS）正式宣布將暫停吡格列酮在法國的銷售，一并暫停銷售的還有吡格列酮與二甲雙胍的復方制劑。
2011年6月10日，德國聯(lián)邦藥品與醫(yī)療用品研究局（BfArM）做出了與法國藥品管理機構相同的決定，暫停吡格列酮的銷售并要求醫(yī)生不對新患者處方該藥，但法、德兩機構均不建議正在服藥的患者停止用藥，直至其在醫(yī)生指導下?lián)Q用其他藥物。
注意事項 對本品或制劑成分過敏的患者禁用。本品只有在胰島素存在的情況下才發(fā)揮抗高血糖的作用，因此，吡格列酮不適用于Ⅰ型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒的患者。對有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導致重新排卵。
與含乙炔雌二醇及炔諾酮的藥合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30%。本品對格列吡嗪、、華法林和二甲雙胍無影響。 CYP3A4抑制對本品的代謝有一定作用。酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。除膀胱外未發(fā)現(xiàn)其他器官有藥物誘導性腫瘤。本品可使血漿容積增加，心功能Ⅲ級或Ⅳ級病人慎用，用藥期間應對肝、腎功能監(jiān)測。
化學性質  外觀 白色晶體粉末熔程 193-194℃
用途  新一代二型糖尿病治療藥，副作用小。
用途  降血糖藥
用途  治療糖尿病藥物

公司其它產(chǎn)品推薦：

CAS

中文名稱

英文名稱

22916-47-8

咪康唑

Miconazole

17316-67-5

布他磷

Butaphosphan

36703-88-5

異丙肌苷

Inosinepranobex

84371-65-3

米非司酮

mifepristone

71-30-7

胞嘧啶

Cytosine

5720-05-8

4-甲苯硼酸

4-Tolylboronicacid

1264-62-6

琥乙紅霉素

Erythromycinethylsuccinate

151-10-0

1,3-二甲氧基苯

1,3-Dimethoxybengene

7783-63-3

頭孢呋辛酸

Titaniumfluoride(TiF4),(T-4)-(9CI)

66170-10-3

維生素C磷酸酯鈉

L-Ascorbicacid,2-(dihydrogenphosphate),sodiumsalt(1:3)

1205-30-7

4-氯-3-氨磺?；郊姿?/strong>

Benzoicacid

127-40-2

葉黃素

xanthophyllfromalfalfa

53936-56-4

脫氧熊果苷

Deoxyarbutin

4046-02-0

阿魏酸乙酯

Ethylferulate

9054-89-1

超氧化物歧化酶

SOD

5985-28-4

辛弗林鹽酸鹽

Synephrinehydrochloride

141-90-2

硫脲嘧啶

4(1H)-Pyrimidinone,2,3-dihydro-2-thioxo-

5633-20-5

奧昔布寧

Benzeneaceticacid

83919-23-7

糠酸莫米松

MometasoneFuroate

13292-46-1

利福平

rifampicin

65277-42-1

酮康唑

ketoconazole

122320-73-4

羅格列酮

Rosiglizole

1401-55-4

單寧酸

Tannicacid

705-76-0

3,5-二甲氧基苯甲醇

Benzenemethanol,3,5-dimethoxy-

85721-33-1

環(huán)丙沙星

3-Quinolinecarboxylicacid

7149-10-2

香蘭素胺鹽酸鹽

4-Aminomethyl-2-methoxyphenolhydrochloride

3810-74-0

硫酸鏈霉素

Streptonex

51333-22-3

布地奈德

Budesonide

66309-69-1

鹽酸頭孢替安

Sporidyn

886-86-2

3-氨基苯甲酸乙酯甲基磺酸鹽

Tricainemethanesulfonate

84650-60-2

茶多酚

Teapolyphenol

94-09-7

苯唑卡因

Benzocaine

59-26-7

尼可剎米

N,N-DIETHYLNICOTINAMIDE

103577-45-3

蘭索拉唑

lansoprazole

6402-23-9

乳酸依沙吖啶

Ethacridinelactatemonohydrate

600-05-5

2,3-二溴丙酸

2,3-Dibromopropionicacid

83701-22-8

米諾地爾硫酸鹽

Minoxidilsulphate

77-06-5

赤霉素

Gibberellicacid

3486-67-7

巴馬汀

Depiline

50-03-3

鹽酸克林霉素

Clindamycinhydrochloride

8063-24-9

鹽酸吖啶黃

Acriflavinehydrochloride

58-93-5

氫氯噻嗪

Hydrochlorothiazide

13951-70-7

16alpha-羥基潑尼松龍

11beta,16alpha,17,21-Tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione

105816-04-4

那格列奈

Nateglinide

659-40-5

己脒定二(羥乙基磺酸)鹽

Hexamidine(twohydroxyethylsulfonate)salt

103890-78-4

拉西地平

Lacidipine

1143-72-2

2,3,4-三羥基二苯甲酮

Methanone,phenyl(2,3,4-trihydroxyphenyl)-

7491-74-9

吡拉西坦

Piracetam

518-34-3

漢防己甲素

Tetrandrine

55-31-2

鹽酸腎上腺素

L-Epinephrinehydrochloride

112811-71-9

喹啉羧酸乙酯

Ethylesterofethylester

69-44-3

鹽酸阿莫地喹

Acrichindihydrochloride

16773-42-5

奧硝唑

ornidazole

4136-37-2

鹽酸水蘇堿

stachydrinehydrochloride

116122-36-2

紅盞花素

BREVISCAPIN

114-07-8

紅霉素

Erythromycin

80756-85-0

AE活性酯

4-Thiazoleethanethioicacid

7787-70-4

溴化亞銅

Copperbromide

3521-62-8

依托紅霉素

Erythromycinestolate

747-36-4

硫酸羥基氯喹

Hydroxychloroquinesulfate

302-79-4

維A酸

Tretinoin

532-24-1

托品酮

Tropinone

50-81-7

L-抗壞血酸

L-ascorbicacid

99-73-0

2,4'-二溴苯乙酮

Ethanone

1218-35-5

鹽酸賽洛唑啉

Xylometazolinehydrochloride

568-72-9

丹參酮IIA

TanshinoneIIA

88-67-5

2-碘苯甲酸

2-lodobenzoicacid

13669-70-0

奈福泮

1H-2,5-Benzoxazocine

713-95-1

δ-十二內(nèi)酯

2H-Pyran-2-one,6-heptyltetrahydro-

6990-06-3

夫西地酸

29-Nordammara-17(20)

34183-22-7

鹽酸普羅帕酮

1-Propanone

51828-94-5

酮纈氨酸鈣

Calciumalpha-ketovaline

5593-20-4

倍他米松二丙酸酯

Betamethasone17,21-dipropionate

19767-45-4

美司那

sodium2-mercaptoethanesulfonate

366-18-7

2,2'-聯(lián)吡啶

2,2'-Dipyridyl

71963-77-4

青蒿醚

artemotil

574-12-9

異黃酮

Isoflavone

36734-19-7

異菌脲

Iprodione

4070-80-8

硬脂富馬酸鈉

2-Butenedioicacid(2E)-

22832-87-7

硝酸咪康唑

Miconazolenitrate

14113-05-4

王漿酸

10-Hydroxy-2-decenoicacid

550-99-2

鹽酸萘甲唑啉

Naphazolinehydrochloride

15663-27-1

順鉑

cis-Dichlorodiamineplatinum(II)

3493-12-7

維生素U

Sulfonium

93246-53-8

3-氟-4-(4-嗎啉基)-苯胺

3-FLUORO-4-MORPHOLIN-4-YL-PHENYLAMINE

1185167-55-8

N-甲基-2-異丙基-4-噻唑甲胺酸鹽

1-(2-isopropylthiazol-4-yl-N-MethylMethanaMine

68418-51-9

1,4-二(4-氟苯甲酰基)苯

METHANONE,

187-98-4

格列齊特

Gliclazide

8015-66-5

當歸根油

Angelicaoil

989-51-5

(-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯

Epigallocatechingallate

1193-65-3

3-奎寧環(huán)酮鹽酸鹽

3-Quinuclidinonehydrochloride

25122-46-7

丙酸氯倍他索

Clobetasolpropionate

164656-23-9

度他雄胺

Dutasteride

169590-42-5

塞來昔布

celecoxib

60628-96-8

聯(lián)苯芐唑

Benzylphenyl

34654-80-3

烏拉地爾主鏈

4-(3-Hydroxypropylamino)-1,3-dimethyluracil

65-28-1

甲磺酸酚妥拉明

PHENTOLAMINEMESYLATE