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Wnt-C59

MCE 國(guó)際站：Wnt-C59

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15659

CAS：1243243-89-1

Synonyms：C59

純度：99.86%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制劑，IC50 為 74 pM。

生物活性：Wnt-C59 (C59) 是一種高效的口服豪豬 (PORCN) 抑制劑，IC₅₀ 為 74 pM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：74 pM (PORCN)^[1] 體外： Wnt-C59 (C59) 抑制 PORCN 活性 體外 在納摩爾濃度下，通過(guò)抑制 Wnt 棕櫚?；nt 與載體蛋白 Wntless/WLS 的相互作用、Wnt 分泌和 Wnt β-連環(huán)蛋白報(bào)告基因活性的激活來(lái)評(píng)估。 Wnt-C59 抑制 WNT3A 介導(dǎo)的驅(qū)動(dòng)熒光素酶的多聚化 TCF 結(jié)合位點(diǎn)的激活，IC₅₀ 為 74 pM^[1]。 體內(nèi)： Wnt-C59 在小鼠體內(nèi)表現(xiàn)出良好的生物利用度。 Wnt-C59 在 MMTV-WNT1 轉(zhuǎn)基因小鼠中阻斷乳腺腫瘤的進(jìn)展，同時(shí)下調(diào) Wnt/β-catenin 靶基因^[1]。 Wnt-C59 具有根-除人類腫瘤中癌癥干細(xì)胞的潛力。 Wnt-C59 通過(guò)阻止 HNE1 和 SUNE1 細(xì)胞中的球體形成以劑量依賴性方式抑制 NPC 細(xì)胞的干性特性^[2]。

體外：Wnt-C59 (C59) 在納摩爾濃度下可抑制體外 PORCN 活性，其評(píng)估指標(biāo)為 Wnt 棕櫚酰化、Wnt 與載體蛋白 Wntless/WLS 的相互作用、Wnt 分泌以及 Wnt 激活 β-catenin 報(bào)告基因活性。Wnt-C59 可抑制 WNT3A 介導(dǎo)的多聚化 TCF 結(jié)合位點(diǎn)驅(qū)動(dòng)熒光素酶的激活，IC50 為 74 pM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Wnt-C59 在小鼠體內(nèi)表現(xiàn)出良好的生物利用度。Wnt-C59 可抑制 MMTV-WNT1 轉(zhuǎn)基因小鼠乳腺腫瘤的進(jìn)展，同時(shí)下調(diào) Wnt/β-catenin 靶基因[1]。Wnt-C59 具有根-除人類腫瘤中的癌癥干細(xì)胞的潛力。Wnt-C59 以劑量依賴性方式抑制 NPC 細(xì)胞的干細(xì)胞特性，方法是阻止 HNE1 和 SUNE1 細(xì)胞中的球體形成[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 雌性裸鼠原位移植獨(dú)立的MMTV-WNT1腫瘤，每天一次用載體或Wnt-C59 10 mg/kg治療17天。每隔一天測(cè)量腫瘤體積[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將1×104 HK1、CNE1、HNE1和SUNE1細(xì)胞接種于24孔板中，第二天加入Wnt-C59（5μM、10μM和20μM）。接種后24、48、72和96小時(shí)用顯微鏡檢測(cè)細(xì)胞融合度。用MTT法測(cè)定IC50[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：74 pM (PORCN)[1]

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Pyrroloquinoline quinone (disodium salt)  | GSK467  | Peimine  | DCZ0415  | Halicin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Proffitt KD, et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res. 2013 Jan 15;73(2):502-7.
[2]. Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.