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Talabostat

MCE 國際站：Talabostat mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13233A

CAS：150080-09-4

Synonyms：Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate

純度：98.35%

存儲條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一種口服活性和非選擇性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制劑 (IC50 Ki = 0.18 nM) 和成纖維細(xì)胞活化蛋白 (FAP) 的抑制劑 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，靜息細(xì)胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗腫瘤和造血刺激活性 。

生物活性：Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一種具有口服活性的非選擇性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制劑 (IC₅₀ < 4 nM；K_i = 0.18 nM) 和一個(gè)成纖維細(xì)胞活化蛋白 (FAP) 的臨床抑制劑（IC₅₀ = 560 nM)，抑制 DPP8/9（IC₅₀ = 4/11 nM；K_i = 1.5/0.76 nM)、靜止細(xì)胞脯氨酸二肽酶 (QPP)（IC₅₀ = 310 nM）、DPP2 和一些其他 DASH家庭酵素?？鼓[瘤和造血刺激活性^[1][2][3]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：< 4 nM (DPP-IV)、4/11 nM (DPP8/9)、310 nM (QPP)、560 nM (FAP)^[1]
Ki：0.18 nM (DPP-IV)，1.5/0.76 nM (DPP8/9)^[2] 體外： 通過裂解 N-末端 Xaa-Pro 或 Xaa-Ala 殘基，Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate) 抑制二肽基肽酶，例如 FAP，從而刺激細(xì)胞因子和趨化因子的產(chǎn)生以及特異性 T 細(xì)胞免疫和 T 細(xì)胞依賴性活性 ^[3].
Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate)競爭性抑制FAP和CD26/DPP-IV的二肽基肽酶(DPP)活性，與催化位點(diǎn)存在高親和力相互作用^[4]。 體內(nèi)： Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate) 可以刺激針對腫瘤的免疫反應(yīng)，涉及免疫系統(tǒng)的先天性和適應(yīng)性分支。在 WEHI 164 中纖維肉瘤和 EL4 和 A20/2J 淋巴瘤模型，Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate) 導(dǎo)致腫瘤消退和排斥?？鼓[瘤作用似乎涉及腫瘤特異性 CTL 和保護(hù)性免疫記憶。Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate) 處理 WEHI 164 接種小鼠可增加細(xì)胞因子和趨化因子的 mRNA 表達(dá)，這些因子和趨化因子已知可促進(jìn) T 細(xì)胞啟動(dòng)和化學(xué)吸引T 細(xì)胞和先天效應(yīng)細(xì)胞^[4]。

體外：Talabostat 甲磺酸鹽（Val-boroPro 甲磺酸鹽）通過切割 N 端 Xaa-Pro 或 Xaa-Ala 殘基，抑制二肽基肽酶（如 FAP），從而刺激細(xì)胞因子和趨化因子的產(chǎn)生以及特異性 T 細(xì)胞免疫和 T 細(xì)胞依賴性活性[3]。Talabostat 甲磺酸鹽（Val-boroPro 甲磺酸鹽）競爭性抑制 FAP 和 CD26/DPP-IV 的二肽基肽酶 (DPP) 活性，并與催化位點(diǎn)有高親和力相互作用[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Talabostat 甲磺酸鹽（Val-boroPro 甲磺酸鹽）可刺激針對腫瘤的免疫反應(yīng)，涉及免疫系統(tǒng)的先天性和適應(yīng)性分支。在 WEHI 164 纖維肉瘤和 EL4 和 A20/2J 淋巴瘤模型中，Talabostat 甲磺酸鹽（Val-boroPro 甲磺酸鹽）可導(dǎo)致腫瘤消退和排斥?？鼓[瘤作用似乎涉及腫瘤特異性 CTL 和保護(hù)性免疫記憶。Talabostat 甲磺酸鹽（Val-boroPro 甲磺酸鹽）治療接種 WEHI 164 的小鼠可增加已知可促進(jìn) T 細(xì)胞啟動(dòng)和 T 細(xì)胞及先天效應(yīng)細(xì)胞化學(xué)吸引的細(xì)胞因子和趨化因子的 mRNA 表達(dá)[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：在第 -7、-6、-5、-2、-1、0 天，將 BLM（0.5mg/kg/天）注射到雄性小鼠鼻孔中。第 1-14 天，每天兩次口服 Talabostat（40 µg/只小鼠）或載體（0.9% NaCl）。在注射 BLM 之前以及第 0、7 和 14 天進(jìn)行 MRI 檢查。最后次 MRI 檢查后，對動(dòng)物實(shí)施安樂-死，并取肺進(jìn)行組織學(xué)和定量實(shí)時(shí)聚合酶鏈反應(yīng) (qRT-PCR) 分析[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DPP-4

熱-銷產(chǎn)品：Palmitoleic acid  | Lithocholic acid  | Chlorogenic acid  | Azithromycin  | ITE

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lankas GR, et al. Dipeptidyl peptidase IV inhibition for the treatment of type 2 diabetes: potential importance of selectivity over dipeptidyl peptidases 8 and 9. Diabetes. 2005 Oct;54(10):2988-94.
[2]. Connolly BA, et al. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potencyand in vivo efficacy and safety. J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):6005-13.
[3]. Talabostat
[4]. Adams S, et al. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism. Cancer Res. 2004 Aug 1;64(15):5471-80.