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IPA1034OSU-03012, Hydrochloride Salt
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- IPA1034 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：341更新時(shí)間：2023-03-15 09:40:47
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
OSU-03012, Hydrochloride Salt，≥99%
【英文同義名】：AR-12 hydrochloride, OSU 03012, OSU03012
【中文同義名】：
訂購(gòu)信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | OSU-03012, Hydrochloride Salt | IPA1034-0005MG | 5 mg | ¥599.00 |
IPA1034-0025MG | 25 mg | ¥2,009.00 | ||
IPA1034-0050MG | 50 mg | ¥3,409.00 | ||
IPA1034-0100MG | 100 mg | ¥6,009.00 |
產(chǎn)品描述
是OSU-03012的鹽酸鹽，OSU-03012是一種可口服的，PDK-1抑制劑，IC50為5μM，并且比OSU-02067要高出2倍的效能[1]。體外研究證明OSU-03012能抑制Huh7, Hep3B和HepG2等細(xì)胞系的生長(zhǎng)。OSU-03012還能夠通過(guò)抑制PDK/AKT信號(hào)通路，誘導(dǎo)非小細(xì)胞肺癌和乳腺癌細(xì)胞的凋亡[2,3,4]。另外，體內(nèi)研究顯示，OSU-03012具有良好的耐受性并在九周后抑制了55%的HMS-97神經(jīng)鞘瘤移植瘤的生長(zhǎng)。因此，OSU-03012被認(rèn)為是一種潛在VS和惡性神經(jīng)鞘瘤的化學(xué)治療藥物 [5]。
靶點(diǎn)
Targets | PDK-1 |
IC50 | 5μM[1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 1471979-81-3 | M. Wt.: 496.91 |
Formula: C26H19F3N4O•HCl | Purity: ≥99% |
Synonym: AR-12 hydrochloride, OSU 03012, OSU03012 | |
Chemical Name: 2-Amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-acetamide hydrochloride
| |
Appearance: off-white | |
Solubility: Soluble in DMSO (60 mg/ml) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
結(jié)構(gòu)式
Reference
[1]Zhu J, et al. From the Cyclooxygenase-2 Inhibitor Celecoxib to a Novel Class of 3-Phosphoinositide-Dependent Protein Kinase-1 Inhibitors.Cancer Res, 64(12), 4309-4318(2004).
[2] Gao M, et al. OSU-03012, a novel celecoxib derivative, induces reactive oxygen species-related autophagy in hepatocellular carcinoma. Cancer Res. 68(22):9348-57(2008).
[3] Wang YC, et al. Targeting endoplasmic reticulum stress and Akt with OSU-03012 and gefitinib or erlotinib to overcome resistance to epidermal growth factor receptor inhibitors. Cancer Res. 68(8):2820-30(2008).
[4] Kucab JE, et al. Celecoxib analogues disrupt Akt signaling, which is commonly activated in primary breast tumours. Breast Cancer Res. 7(5):R796-807(2005).
[5] Lee TX, et al. Growth inhibitory and anti-tumour activities of OSU-03012, a novel PDK-1 inhibitor, on vestibular schwannoma and malignant schwannoma cells. Eur J Cancer. 45(9):1709-20.
