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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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ICC1308-0005MGPHA-739358
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICC1308-0005MG 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：375更新時間：2023-03-15 09:42:09
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
PHA-739358
PHA-739358，>99%
【英文同義名】：Danusertib, , PHA 739358, PHA739358
【英文同義名】：達(dá)魯舍替
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | ICC1308-0005MG | 5 mg | ¥1,299.00 | |
ICC1308-0010MG | 10 mg | ¥2,599.00 | ||
ICC1308-0050MG | 50 mg | ¥7,899.00 |
產(chǎn)品描述
Danusertib ()是一種Aurora kinase抑制劑，作用于Aurora A/B/C時IC50分別為13 nM/79 nM/61 nM。Danusertib也抑制其他激酶活性，比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka時IC50分別為47, 25, 31,和31 nM。處理細(xì)胞后，能觀察到P53依賴的核內(nèi)復(fù)制以及組蛋白H3第十位絲氨酸磷酸化的抑制。在移植瘤，自發(fā)的和轉(zhuǎn)基因的腫瘤模型中，都表現(xiàn)出較強(qiáng)的抗腫瘤活性，并有較好的藥代動力學(xué)和安全特性。現(xiàn)在已處于治療白血病或多發(fā)性骨髓癌的臨床二期研究中。
靶點
靶點 | Aurora A | Aurora B | Aurora C | FGFR-1 | Abl | Ret | Trka |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 13 nM | 79 nM
| 61 nM | 47 nM | 25 nM | 31 nM | 31 nM |
化學(xué)特性
Cas No.: 827318-97-8 | M. Wt.: 474.55 |
Formula: C26H30N6O3 | Purity: >98% |
Synonym: Danusertib, , PHA 739358, PHA739358 | |
Chemical Name: (R)-N-(5-(2-methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide | |
Appearance: | |
Solubility: Soluble in DMSO (up to 200 mM) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.47455 | 2.37275 | 4.7455 | 11.8638 | 23.7275 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Carpinelli P, et al. , a potent inhibitor of Aurora kinases with a selective target inhibition profile relevant to cancer. Mol Cancer Ther. 6(12 1):3158-68(2007).
[2] Fancelli D, et al. 1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazoles: identification of a potent Aurora kinase inhibitor
