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ICG1086-PHA-665752PHA-665752
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICG1086-PHA-665752 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：579更新時間：2023-03-15 09:39:44
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
ICG1086-PHA-665752
PHA-665752，>99%
【英文同義名】：477575-56-7, PHA 665752, PHA665752, TCMDC-125885
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | ICG1086-0005MG | 5 mg | ¥569.00 | |
ICG1086-0010MG | 10 mg | ¥959.00 | ||
ICG1086-0050MG | 50 mg | ¥3,809.00 | ||
ICG1086-0100MG | 100 mg | ¥6,859.00 |
產(chǎn)品描述
是一種強(qiáng)效的、ATP競爭性的c-Met小分子抑制劑，其IC50為9 nM。與多種酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶相比，的選擇性要高50多倍。能有效抑制HGF刺激的c-Met自磷酸化，以及HGF和c-Met誘導(dǎo)的的表型，如細(xì)胞生長（增殖和存活）、細(xì)胞運(yùn)動、侵襲及多種腫瘤細(xì)胞形態(tài)等 [1]。PHA665752處理能分別降低??NCI-H69（小細(xì)胞肺癌）和NCI-H441（非小細(xì)胞肺癌）細(xì)胞小鼠移植瘤99％和75％ [2]。PHA665752能高活性的抑制TPR-MET-轉(zhuǎn)化細(xì)胞。此c-MET抑制劑也可同雷帕霉素合作抑制非小細(xì)胞肺癌 [3]。能與Celastrol在體內(nèi)發(fā)揮協(xié)同作用，抑制c-Met缺陷的肝細(xì)胞腫瘤生長 [4]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | c-Met |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 9 nM [1] |
化學(xué)特性
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.6416 | 3.2081 | 6.4161 | 16.0403 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Christensen, J. G. et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met kinase inhibits c-Met dependent phenotypes in vitro and exhibits cytoreductive antitumor activity in vivo. Cancer research 63, 7345-7355 (2003).
[2] Puri, N. et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met, PHA665752, inhibits tumorigenicity and angiogenesis in mouse lung cancer xenografts. Cancer research 67, 3529-3534 (2007).
[3] Ma, P. C., Schaefer, E., Christensen, J. G. & Salgia, R. A selective small molecule c-MET Inhibitor, PHA665752, cooperates with rapamycin. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research 11, 2312-2319(2005).
[4] Jiang, H. L. et al. Celastrol exerts synergistic effects with and inhibits tumor growth of c-Met-deficient hepatocellular carcinoma in vivo. Molecular biology reports 40, 4203-4209 (2013).
