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ICG2571-0005MGIbrutinib (PCI-32765)
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • ICG2571-0005MG 產(chǎn)品型號(hào)
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問(wèn)次數(shù):559更新時(shí)間:2023-03-15 09:20:24

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
Ibrutinib (PCI-32765)是一種可口服的、強(qiáng)效的、高選擇性的Btk抑制劑,IC50為0.5 nM【1】。Ibrutinib包含一個(gè)可修飾的且與BTK的481位半胱氨酸相似的半胱氨酸【2】,能結(jié)合并抑制BTK的活性。
產(chǎn)品介紹

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib (PCI-32765),>99%

【英文同義名】:IbrutinibPCI-32765,Imbruvica®

【中文同義名】:依魯替尼

訂購(gòu)信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

規(guī)

目錄價(jià)(元)

Gene Operation

Ibrutinib (PCI-32765)

ICG2571-0005MG

5 mg

¥1,299.00

ICG2571-0010MG

10 mg

¥2,339.00

ICG2571-0050MG

50 mg

¥7,699.00

ICG2571-0100MG

100 mg

¥13,859.00

 

產(chǎn)品描述

Ibrutinib (PCI-32765)是一種可口服的、強(qiáng)效的、高選擇性的Btk抑制劑,IC500.5 nM1。Ibrutinib包含一個(gè)可修飾的且與BTK481位半胱氨酸相似的半胱氨酸2,能結(jié)合并抑制BTK的活性。在BCR 通路激活的 DOHH2細(xì)胞系中, Ibrutinib能抑制Btk自磷酸化,  Btk's 生理底物 PLCγ的磷酸化, 及其下游激酶ERK的磷酸化,IC50分別為11 nM, 29 nM 13 nM1。Ibrutinib 作用于膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型,通過(guò)抑制B細(xì)胞活性,顯著降低臨床評(píng)分。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 的紅斑狼瘡模型 ,能降低腎疾病和自身抗體產(chǎn)量1。Ibrutinib分別于201311月和20142月被美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療套細(xì)胞淋巴瘤和慢性淋巴細(xì)胞白血病。

靶點(diǎn)

靶點(diǎn)

Btk

IC50

0.5 nM

化學(xué)特性

Cas No.: 936563-96-1

M. Wt.: 440.5

Formula: C25H24N6O2

Purity: >99%

Synonym: Ibrutinib,PCI-32765,Imbruvica®

Chemical Name: (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

Appearance:  powder

Solubility: Soluble in DMSO (up to 199 mM)

StorageStore powder at -20 ºC for the stability of two years

 

儲(chǔ)存液配制

儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

質(zhì)量(mg)

0.4405

2.2025

4.405

11.0125

22.025

結(jié)構(gòu)式

使用濃度(僅作參考)

Ibrutinib (PCI-32765)的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

參考文獻(xiàn)

[1] Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A.107(29):13075-80(2010).

[2] Pan Z, et al. Discovery of selective irreversible inhibitors for Bruton's tyrosine kinase. ChemMedChem. 2:58–61(2007).

 



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