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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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IJS1005-0010MGAT9283
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- IJS1005-0010MG 產(chǎn)品型號(hào)
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- 生產(chǎn)商 廠(chǎng)商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪(fǎng)問(wèn)次數(shù)：475更新時(shí)間：2023-03-15 09:37:51
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
AT9283
AT9283，>99%
【英文同義名】：, AT 9283, AT-9283
【中文同義名】：
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品 牌 | 產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | IJS1005-0010MG | 10 mg | ¥1,289.00 | |
IJS1005-0025MG | 25mg | ¥2,189.00 | ||
IJS1005-0050MG | 50 mg | ¥6,219.00 | ||
IJS1005-0100MG | 100 mg | ¥9,879.00 |
產(chǎn)品描述
是一種高效的JAK2和JAK3激酶抑制劑，其IC50分別為1.2 nM 和 1.1 nM，還能夠高效抑制Aurora A, Aurora B和 Abl，IC50分別為3 nM, 3 nM和 4 nM【1】。在多種實(shí)體瘤和白血病細(xì)胞中已經(jīng)證明能夠抑制腫瘤細(xì)胞的生存和生長(zhǎng)【2】.。 作用于HCT116 細(xì)胞，通過(guò)抑制Aurora B 激酶活性，產(chǎn)生明顯的多倍體表現(xiàn)型，IC50為30 nM。而且, 也有效抑制HCT116細(xì)胞的克隆形成【1】。 按15 mg/kg和 20 mg/kg劑量作用于人結(jié)腸癌HCT116移植瘤小鼠，持續(xù)給藥16天，能夠顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，抑制率分別達(dá)67%和76%【1】。已經(jīng)處于治療實(shí)體瘤和白血病臨床一期研究。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | JAK2 | JAK3 | Aurora A | Aurora B | Abl(T315I) |
IC50 | 1.2nM | 1.1 nM | 3 nM | 3 nM | 4 nM |
化學(xué)特性
Cas No.: 896466-04-9 | M. Wt.: 381.43 |
Formula: C19H23N7O2 | Purity: >99% |
Synonym: , AT 9283, AT-9283 | |
Chemical Name: 1-cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea | |
Appearance: powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (up to 199 mM) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.3814 | 1.90715 | 3.8143 | 9.53575 | 19.0715 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
AT-9283的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Howard S，et al. Fragment-based discovery of the pyrazol-4-yl urea (), a multitargeted kinase inhibitor with potent aurora kinase activity. J Med Chem. 52(2):379-88(2009).
[2] Kimura S. AT-9283, a small-molecule multi-targeted kinase inhibitor for the potential treatment of cancer. Curr Opin Investig Drugs. 11(12):1442-9(2010).
