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參考價(jià): | 面議 |
- IMA1046- PLX-4720 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):462更新時(shí)間:2023-03-15 09:38:47
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IMA1046- PLX-4720
PLX-4720,>98%
【英文同義名】:PLX4720, PLX 4720
訂購(gòu)信息:(*,常備現(xiàn)貨)
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)(元) |
Gene Operation | IMA1046-0010MG | 10mg | ¥969.00 | |
IMA1046-0025MG | 25 mg | ¥2,099.00 | ||
IMA1046-0100MG | 100mg | ¥5,329.00 |
產(chǎn)品描述
是一種具有口服活性,高效的B-Raf(V600E) 特異性抑制劑,IC50為13 nM,且能抑制C-Raf-1 (Y340D/Y341D突變型),IC50為6.7 nM。 作用于B-Raf(V600E)比作用于野生型B-Raf(IC50, 160 nM)選擇性高10倍;比作用于廣譜的其他激酶如Frk, Src, Fak, FGFR和Aurora A(IC50s, 1.3-3.4 μM)選擇性高100倍[1]。 能夠誘導(dǎo)B-Raf(V600E)陽性的黑色素瘤細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯和凋亡。另外,在B-Raf(V600E)陽性的移植瘤動(dòng)物模型中,口服給藥,顯著延遲腫瘤生長(zhǎng),包括腫瘤衰退且且不會(huì)引起毒性[1]。 還能有效作用于人甲狀腺腫瘤細(xì)胞系(8505c(B-Raf(V600E))和原代的正常甲狀腺細(xì)胞(同時(shí)攜帶野生型B-Raf/突變型B-Raf(V600E)的雜合子),抑制細(xì)胞增殖,遷移以及侵襲能力。另外作用于原位移植人未分化甲狀腺癌(ATC)(B-Raf(V600E))突變的小鼠模型,能明顯移植腫瘤生長(zhǎng)及轉(zhuǎn)移[2]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | B-Raf(V600E) | C-Raf-1 (Y340D/Y341D) |
IC50(半數(shù)有效濃度) | 13 nM | 6.7 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 918505-84-7 | M. Wt.: 413.83 |
Formula: C17H14ClF2N3O3S | Purity: >98% |
Synonym: PLX4720, PLX 4720 | |
Chemical Name: N-(3-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide | |
Appearance: White to off-white solid | |
Solubility: Soluble in DMSO (100 mM) | |
Storage:Store solid at -20 ºC for the stability of three years |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4138 | 2.0692 | 4.1383 | 10.3458 | 20.6915 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。