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您現(xiàn)在的位置: 翌圣生物科技(上海)股份有限公司>>分子生物學(xué)>> IPA1104-0001MGNVP-BKM120
IPA1104-0001MGNVP-BKM120
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • IPA1104-0001MG 產(chǎn)品型號
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):685更新時間:2023-03-15 09:40:47

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產(chǎn)品簡介
NVP-BKM120是一種可用于口服的、可逆的PI3K特異性抑制劑,主要作用靶點為p110α(IC50:52 nM),p110β(IC50:166 nM),p110δ(IC50:116 nM)和p110γ(IC50:262nM)。對VPS34,mTOR和DNAPK作用效果降低,對PI4Kβ幾乎沒有抑制活性[1]。
產(chǎn)品介紹

NVP-BKM120≥95% 

【英文同義名】:BKM120,Buparlisib,BKM-120,NVP-BKM-120,NVP-BKM120.

【中文同義名】:

訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號

規(guī)

目錄價(元)

Gene Operation

IPA1104-0001MG

1 mg

¥479.00

IPA1104-0005MG

5 mg

¥1,299.00

IPA1104-0010MG

10 mg

¥2,549.00

IPA1104-0050MG

50 mg

¥7,859.00

  

產(chǎn)品描述

是一種可用于口服的、可逆的PI3K特異性抑制劑,主要作用靶點為p110αIC5052 nM),p110βIC50166 nM),p110δIC50116 nM)和p110γIC50262nM)。VPS34,mTORDNAPK作用效果降低,對PI4Kβ幾乎沒有抑制活性[1]。對多發(fā)性骨髓瘤細胞和新分離的原代多發(fā)性骨髓瘤細胞具有誘導(dǎo)生長抑制和凋亡的作用,并對正常淋巴細胞的毒性較低[2]。另外,在種移植物模型中, 能通過抑制PI3K的磷酸化來有效的抑制中轉(zhuǎn)移性腦黑色素瘤、子宮子宮內(nèi)膜樣癌和肉瘤的生長[3,4]。目前,在鉑預(yù)處理后的復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性頭頸部鱗狀細胞癌等疾病的治療中處于臨床二期研究階段,而在轉(zhuǎn)移性或局部晚期宮頸癌的治療中已經(jīng)處于臨床四期研究階段。

靶點

p110α

p110β

p110δ

p110γ

52 nM

166 nM

116 nM

262 nM

 

化學(xué)特性

 

Cas No.: 944396-07-0

M. Wt.: 410.39

Formula: C18H21F3N6O2

Purity: ≥95% 

Synonym: BKM120,Buparlisib,BKM-120,NVP-BKM-120,.

Chemical Name: 5-(2,6-dimorpholinopyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine

Appearance:

Solubility: Soluble in DMSO (14 mg/ml).

StorageStore powder at -20 ºC for the stability of two years.

E:\GO產(chǎn)品\BKM120 (, Buparlisib)\結(jié)構(gòu)式\IPA1104 .tif

結(jié)構(gòu)式

 

Reference

[1]Burger M, et al: Identification of as a Potent, Selective, Orally Bioavailable Class I PI3 Kinase Inhibitor for Treating Cancer. ACS Med Chem Lett 2(10):774–779(2011).

[2]Zheng Y1,et al. Novel phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor induces apoptosis in myeloma cells and shows synergistic anti-myeloma activity with dexamethasone.

J Mol Med (Berl). 90(6):695-706(2012).

[3] Meier F, et al.The PI3K inhibitor BKM120 has potent antitumor activity inmelanoma brain metastases in vitro and in vivo. ASCO Meeting Abstracts31(15):e20050(2013).

[4] Bradford L, et al.Targeting the PI3K signaling cascade in PIK3CA mutated endometrial cancer

in a primary human xenograft model. ASCO Meeting Abstracts 31(15):e13564(2013).

 



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