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產品簡介
產品介紹
ISP1014- 17-DMAG, Hydrochloride Salt
17-DMAG, Hydrochloride Salt，>99%
【英文同義名】：Alvespimycin hydrochloride, Alvespimycin HCl, NSC 707545, KOS-1022
【中文同義名】：17-DMAG鹽酸鹽，鹽酸阿螺旋霉素
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | ISP1014-0025MG | 25mg | ¥1,059.00 | |
ISP1014-0100MG | 100 mg | ¥2,929.00 | ||
ISP1014-0500MG | 500mg | ¥8,769.00 |
產品描述
17-DMAG (Alvespimycin, NSC 707545)鹽酸鹽是一種化學合成的格爾德霉素（geldanamycin）衍生物和水溶性的17-AAG結構類似物，高效抑制HSP90活性，IC50為24 nM。17-DMAG表現(xiàn)出的生物利用度和低體內毒性。體內給藥后能廣泛分布于組織內，但代謝水平遠低于17-AAG [1]。17-DMAG特異性結合人Hsp90α的ATPase位點，并抑制其分子伴侶功能 [2]。此化合物的抗腫瘤活性強于17-AAG，前者的平均GI50為53 nM，后者為123 nM [3]。17-DMAG鹽酸鹽已經完成晚期、已轉移的或者無法切除的實體瘤/淋巴瘤患者的臨床I期實驗。
靶點
Targets | HSP90 |
IC50 | 24 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 467214-21-7 | M. Wt.: 653.21 |
Formula: C32H48N4O8·HCl | Purity: >99% |
Synonym: Alvespimycin hydrochloride, Alvespimycin HCl, NSC 707545, KOS-1022 | |
Chemical Name: 17-Demethoxy-17-[[2-(dimethylamino)ethyl]amino]geldanamycin hydrochloride | |
Appearance: Purple solid | |
Solubility: Soluble in DMSO (25 mg/ml), ethanol (10 mg/ml), and in water (1 mg/ml) | |
Storage: Store solid at -20ºC for the stability of three years, protected from exposure to light | |
儲存液配制
儲存液（1 ml DMSO） | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量（mg） | 0.6532 | 3.2661 | 6.5321 | 16.3303 | 32.6605 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
17-DMAG鹽酸鹽的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Egorin MJ, et al. Pharmacokinetics, tissue distribution, and metabolism of 17-(dimethylamino- ethylamino)- 17-demethoxygeldanamycin (NSC 707545) in CD2F1 mice and Fischer 344 rats. Cancer Chemother Pharmacol. 49(1):7-19 (2002).
[2] Jez JM, et al. Crystal structure and molecular modeling of 17-DMAG in complex with human Hsp90. Chem Biol. 10(4):361-8 (2003).
[3] Hollingshead M, et al. In vivo antitumor efficacy of 17-DMAG (17-dimethylaminoethylamino -17- demethoxy geldanamycin hydrochloride), a water-soluble geldanamycin derivative. Cancer Chemother Pharmacol. 56(2): 115-25 (2005).
