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- IWN1009- ICG-001 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):505更新時間:2023-03-15 09:39:44
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IWN1009- ICG-001
ICG-001,>98%
【英文同義名】:ICG001, ICG 001
訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價(元) |
Gene Operation | IWN1009-005MG | 5mg | ¥939.00 | |
IWN1009-0025MG | 25 mg | ¥3,819.00 | ||
IWN1009-00100MG | 100mg | ¥11,529.00 |
產(chǎn)品描述
是一種細胞滲透性良好的,強效的小分子化合物,選擇性拮抗β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性。特異性結(jié)合于CREB結(jié)合蛋白(CBP),IC50為3 μM,不會與其相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活子p300結(jié)合,從而阻斷β-catenin/CBP蛋白間的相互作用。選擇性誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化細胞(并非正常細胞)發(fā)生凋亡,抑制結(jié)腸癌腫瘤細胞的體外增殖,以及在Min小鼠或者裸鼠的結(jié)腸癌移植瘤動物模型中,有效抑制腫瘤生長[1]。 (5 mg/kg/day)博來霉素(bleomycin)會誘使小鼠產(chǎn)生肺纖維化現(xiàn)象。通過同時給藥和博來霉素能預(yù)防纖維化發(fā)生。而在博來霉素誘導(dǎo)后注射不僅可以改善甚至逆轉(zhuǎn)博來霉素誘導(dǎo)的肺纖維化,并顯著提高存活率 [2]。通過抑制TCF/β-catenin/CBP介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性, 可以緩解PS-1突變(L286V)引起的神經(jīng)細胞分化和軸突生長上的缺陷 [3]。
靶點
靶點 | CBP |
IC50(半數(shù)抑制濃度) | 3 μM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 780757-88-2 | M. Wt.: 548.63 |
Formula: C33H32N4O4 | Purity: >98% |
Synonym: ICG001, ICG 001 | |
Chemical Name: (6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7- dioxo-hexahydro-2H-pyrazi,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide | |
Appearance: White to off-white solid | |
Solubility: Soluble in DMSO (100 mM) and ethanol (50 mM) | |
Storage:Store solid at -20 ºC for the stability of two years |
儲存液配制
儲存液(1 ml DMSO) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.5486 | 2.7432 | 5.4863 | 13.7158 | 27.4315 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc. Natl. Acad. Sci. 101(34): 12682-7 (2004).
[2] Henderson WR Jr, et al. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc. Natl. Acad. Sci. 107(32):14309-14 (2010).